匹米替比(Pimitespib)的说明书:用法用量,副作用和注意事项

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文章来源：药队长

发布日期：2025-04-29

匹米替比（Pimitespib）是一种用于治疗化疗后进展的胃肠道间质瘤的新型抗恶性疾病药物。该药物主要通过抑制热休克蛋白 90（HSP90）发挥作用，HSP90 是一种分子伴侣蛋白，对多种与肿瘤生长和存活相关的蛋白质（如 KIT 和 PDGFRA）进行适当折叠并保持其结构稳定至关重要。本文将详细介绍匹米替比的用法用量、副作用和注意事项，帮助患者更好地了解和使用该药物。

匹米替比的用法用量

成人患者的用药指导

成人患者在使用匹米替比时，必须在医生的指导下进行。推荐的初始剂量为 160 毫克，每日一次，需在空腹条件下服用。具体的用药时间为连续五天每天一次，每次 160 毫克，然后停药两天，形成一个完整的用药周期。这个周期结束后，再次启动相同的给药模式，即连续五天每天一次的 160 毫克口服剂量，之后再次停药两天。患者需严格遵守医生的指导，按时按量服用药物，以确保药物在体内的稳定吸收与代谢。

特殊人群用药

对于特殊人群，如孕妇、哺乳期妇女、有生殖潜力的女性和男性、儿童以及肝功能损害患者，使用匹米替比时需特别注意：

孕妇： 不建议使用匹米替比，以避免潜在风险。
哺乳期妇女： 由于药物成分可能进入乳汁，建议在服用此药物期间暂停哺乳。
有生殖潜力的女性和男性： 使用匹米替比后可能会出现生殖功能下降的情况，应谨慎考虑。男性在用药期间以及用药结束后的四个月内，应采取有效的避孕措施。
儿童： 由于匹米替比可能对儿童的骨骼生长产生不良影响，建议儿童避免使用该药物。
肝功能损害患者： 对于轻度肝功能损害的患者，目前无需调整剂量。中度或重度肝功能损害的患者，由于缺乏相关的安全性信息，使用时需要格外小心，并密切监测肝功能变化。

以上特殊人群在使用匹米替比时，应严格遵循医生的指导，并定期进行相关检查，以确保用药安全。

用药注意事项

服药时间和食物影响

饭后服用匹米替比会导致药物的最大血药浓度（Cmax）和药时曲线下面积（AUC）升高，可能影响药物的疗效。为了避免食物对匹米替比药代动力学的不良影响，患者应严格按照医嘱在特定的时间窗口外服药。具体体现在避免在饭前 1 小时到饭后 2 小时之间服用匹米替比。

常见副作用及其处理

匹米替比治疗过程中，患者可能会出现各种副作用，如腹泻、眼部症状、出血、味觉改变、食欲不振、恶心和呕吐等。医生会根据症状的严重程度和对患者生活质量的影响，制定相应的处理措施：

腹泻： 腹泻是匹米替比治疗中常见的副作用之一。轻至中度的腹泻通常可以通过饮食调整或止泻药物来控制，严重腹泻需要及时就医处理。
眼部症状： 患者可能会出现视力模糊、干眼、结膜炎等。眼部是较为敏感的部位，出现任何眼部不适时，患者应立即告知医生以便进行必要的眼科检查和治疗。
出血： 匹米替比可能影响患者的凝血功能或导致血小板减少，因此出血也是其常见的不良反应之一。轻微的出血如鼻衄或皮肤瘀斑可通过观察处理，但严重出血如消化道出血或颅内出血则需立即就医。
味觉改变： 一些患者在服用匹米替比后可能会出现味觉改变，如味觉减退或味觉异常。这可能会影响患者的食欲和饮食体验，但通常这种改变是可逆的，在停药后会逐渐恢复。
食欲不振： 食欲不振可能是由于药物对消化系统的直接影响或患者因其他不良反应（如恶心、呕吐）而导致的继发性食欲不振。医生可能会建议调整饮食或给予适当的营养支持来改善这一症状。
恶心与呕吐： 恶心和呕吐可能会影响患者的饮食摄入和营养状况，需要及时控制。医生可能会开具抗恶心药物来缓解症状，并建议患者采取少量多餐的饮食方式。

在使用匹米替比的过程中，患者应密切关注自身的身体状况，一旦出现任何不适，应及时向医生报告，以便及时调整治疗方案。

药物相互作用

匹米替比与其他药物之间可能存在相互作用，影响药物的吸收和代谢。以下是一些常见的药物相互作用：

咪达唑仑： 咪达唑仑是一种 CYP3A 底物，主要通过 CYP3A 酶进行代谢。如果匹米替比是 CYP3A 酶的抑制剂，联合使用时可能会抑制咪达唑仑的代谢，从而导致咪达唑仑的暴露量上升，可能会增加咪达唑仑的不良反应风险，如镇静过度、呼吸抑制等。
二甲双胍： 二甲双胍主要通过 MATE1 和 MATE2-K 转运体进行肾小管分泌，从而被肾脏清除。如果匹米替比与这些转运体有相互作用（如抑制转运体的功能），会导致二甲双胍的肾小管分泌减少，使其在体内的暴露量上升，增加二甲双胍的不良反应风险。

在使用匹米替比时，患者应告知医生自己正在使用的其他药物，以便医生评估是否存在潜在的药物相互作用，并根据需要调整治疗方案。