匹米替比（Pimitespib），是一种用于治疗胃肠道间质瘤（GIST）的创新药物。该药物由日本大鹏药厂研发，于2022年6月20日获得日本医药品和医疗器械综合机构局（PMDA）的批准上市。匹米替比通过抑制HSP90的功能，降低肿瘤相关蛋白的表达水平，并诱导细胞凋亡，从而发挥其抗肿瘤作用。

药物基本信息

别称与规格

匹米替比的中文名称为匹米替比，英文名称为Pimitespib，其他别称还包括Jeselhy和匹米替尼。该药物由日本大鹏药厂生产，规格为40mg*40粒，价格约为2672美元一盒。匹米替比尚未在中国上市，也未进入中国医保，患者需通过正规医疗服务机构进行购买，注意甄别药品真伪，避免购买假药劣药。

适应症与用法用量

匹米替比主要用于治疗化疗后进展的胃肠道间质瘤（GIST）。该药物的剂型为白色薄膜包衣片剂，表面刻有数字“40”，反面刻有“P115”。成人患者在使用匹米替比时，需在医生的指导下遵循特定的给药方案。患者需要保持禁食状态，连续五天每日摄取一次药物，每次剂量为160mg，以确保药物在体内的稳定吸收与代谢。完成连续五天的疗程后，患者需暂停用药两天，以便身体进行适度的休息与调整。随后，再次启动相同的给药模式，即连续五天每日一次的160mg口服剂量，之后再次停药两天。

药代动力学与贮存方法

匹米替比主要在肝脏中代谢，因此患者血液中的药物浓度可能会升高。对于轻度肝功能损害的患者，目前无需调整匹米替比的剂量。中度或重度肝功能损害的患者，由于缺乏相关的安全性信息，在使用匹米替比时需要格外小心，并密切监测肝功能变化。此外，药物应存放在室温下，避免极端温度、防潮防湿，有效期为48个月。

用药注意事项

特殊人群用药

对于孕妇或可能受孕的女性，不建议使用匹米替比药物，以避免潜在风险。哺乳期妇女应暂停哺乳，因为药物成分可能会进入乳汁，对婴儿造成严重副作用。有生殖潜力的女性和男性在用药期间及停药后的四个月内应采取有效的避孕措施。儿童应避免使用匹米替比，以防止对骨骼生长产生不良影响。

药物相互作用

匹米替比可能与其他药物发生相互作用，需要注意以下几点：

• 咪达唑仑与匹米替比的相互作用：咪达唑仑是一种CYP3A底物，主要通过CYP3A酶进行代谢。如果匹米替比是CYP3A酶的抑制剂，联合使用时可能会抑制咪达唑仑的代谢，导致咪达唑仑的暴露量上升，增加不良反应风险，如镇静过度、呼吸抑制等。
• 二甲双胍与匹米替比的相互作用：二甲双胍主要通过MATE1和MATE2-K转运体进行肾小管分泌，从而被肾脏清除。如果匹米替比与这些转运体有相互作用，会导致二甲双胍的肾小管分泌减少，使其在体内的暴露量上升，增加不良反应风险。

副作用处理

在使用匹米替比过程中，患者可能会出现各种副作用，如腹泻、眼部症状、出血、味觉改变、食欲不振、恶心和呕吐等。具体处理方法如下：

• 腹泻：轻至中度的腹泻通常可以通过饮食调整或止泻药物来控制，严重腹泻需要及时就医处理。
• 眼部症状：患者可能会出现视力模糊、干眼、结膜炎等。出现任何眼部不适时，应立即告知医生以便进行必要的检查和治疗。
• 出血：匹米替比可能影响患者的凝血功能或导致血小板减少，轻微的出血如鼻衄或皮肤瘀斑可通过观察处理，但严重出血如消化道出血或颅内出血则需立即就医。
• 味觉改变：部分患者可能出现味觉减退或味觉异常，通常这种改变是可逆的，在停药后会逐渐恢复。
• 食欲不振：医生可能会建议调整饮食或给予适当的营养支持来改善这一症状。
• 恶心与呕吐：医生可能会开具抗恶心药物来缓解症状，并建议患者采取少量多餐的饮食方式。

患者在使用匹米替比期间应定期进行肝功能和肾功能检查，以监测药物对身体的影响。如有任何不适或疑问，应及时咨询医生。