卡博替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗转移性肾细胞癌、不可切除或转移性甲状腺髓样癌、晚期肝细胞癌等多种癌症。本文将详细介绍卡博替尼的用法用量、副作用及注意事项，以帮助患者更好地理解和使用这种药物。

用法用量

推荐剂量

卡博替尼的推荐剂量取决于具体的癌症类型和患者的个体情况。以下是几种主要癌症类型的推荐剂量：

• 肾细胞癌：单药治疗时，推荐剂量为60毫克，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 肝细胞癌：单药治疗时，推荐剂量为60毫克，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 分化型甲状腺癌：对于人体表面积（BSA）≥1.2平方米的12岁及以上儿童和成人患者，推荐剂量为60毫克，每天一次；对于人体表面积（BSA）<1.2平方米的12岁及以上儿童患者，推荐剂量为40毫克，每天一次。

剂量调整

在使用卡博替尼过程中，如果出现不良反应，可能需要调整剂量。以下是常见的剂量调整指南：

• 不良反应处理：如果患者出现2级或以上的不良反应，应暂停给药直至不良反应消退或改善至1级，然后按照医生的建议减少剂量。具体调整如下：
  • 2级、3级或4级腹泻：暂停给药直至腹泻症状缓解至1级，然后下调一个剂量继续给药。
  • 2级或3级蛋白尿：停用卡博替尼，直至蛋白尿改善至≤1级，然后下调一个剂量继续给药。肾病综合征患者应永久停用卡博替尼。
• 与强CYP3A4抑制剂联合用药：将每日卡博替尼剂量减少20毫克。例如，在BSA<1.2平方米的儿科患者中，从60毫克每日减少至40毫克，从40毫克每日减少至20毫克，从20毫克每日减少至隔日20毫克。
• 与强CYP3A4诱导剂联合给药：根据耐受性，将每日卡博替尼剂量增加20毫克。例如，从60毫克每日增加至80毫克，从40毫克每日增加至60毫克。每日剂量不得超过80毫克。

用药时间和方法

为了最大限度地提高药效并减少不良反应，卡博替尼的用药时间和方法需要注意以下几点：

• 不要将卡博替尼片与食物一起给药。应在进食前至少1小时或进食后至少2小时给药。
• 吞服整个卡博替尼片，不要压碎或咀嚼。
• 如果漏服了一剂，且距离下次服药时间不足12小时，则不要补服漏掉的剂量，继续按正常时间服用下一剂。

用药注意事项

特殊人群用药

卡博替尼在不同人群中的使用需要特别注意：

• 孕妇及哺乳期妇女：卡博替尼可能会对胎儿造成伤害，因此孕妇应避免使用。建议女性在使用卡博替尼期间及最后一次给药后4个月内不要母乳喂养。
• 有生殖潜力的男性和女性：在开始使用卡博替尼之前，应确认女性的妊娠状态，并建议有生殖潜力的女性在治疗期间及最后一次给药后4个月内使用有效的避孕措施。
• 儿童患者：卡博替尼治疗分化型甲状腺癌的安全性和有效性已在12岁及以上儿童患者中得到证实，但对于12岁以下的儿童患者，其安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者：老年患者（>65岁）与年轻患者之间的安全性或有效性没有显著差异。
• 肝损伤患者：中度肝损伤（Child-Pugh B）患者应减少卡博替尼的剂量，严重肝损伤（Child-Pugh C）患者应避免使用卡博替尼。
• 肾功能不全患者：对于轻度或中度肾功能不全的患者，不建议调整剂量，但对于严重肾功能不全的患者，缺乏使用卡博替尼的经验。

药物相互作用

卡博替尼与其他药物的相互作用可能会影响其药效和安全性，因此在使用卡博替尼时应注意以下几点：

• 强CYP3A4抑制剂：卡博替尼与强CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑等）共同给药会增加卡博替尼的暴露，从而增加不良反应的风险。应避免与这些药物同时使用，如果不可避免，应减少卡博替尼的剂量。
• 强CYP3A4诱导剂：卡博替尼与强CYP3A4诱导剂（如利福平、圣约翰草等）共同给药会减少卡博替尼的暴露，从而降低疗效。应避免与这些药物同时使用，如果不可避免，应增加卡博替尼的剂量。
• 饮食：高脂饮食会增加卡博替尼的吸收，因此建议在空腹状态下服用卡博替尼。

不良反应监测

卡博替尼的常见不良反应包括腹泻、疲劳、手掌-足底红斑感觉异常（PPE）、食欲下降、高血压、恶心、呕吐、体重下降、便秘等。患者在使用卡博替尼期间应密切监测以下方面：

• 肝功能：定期监测肝功能指标，以及时发现和处理肝功能异常。
• 肺部状况：注意监测肺部状况，防范可能出现的严重不良反应，如间质性肺病等。
• 血压：定期监测血压，以及时发现和处理高血压。
• 电解质平衡：注意监测电解质水平，尤其是钾、钠等离子的浓度。

通过合理使用卡博替尼并注意上述事项，患者可以最大限度地发挥药物的治疗效果，同时减少不良反应的发生。希望本文能为患者和医疗工作者提供有价值的参考。