卡帕塞替尼（Capivasertib），商品名为Truqap，是一种激酶抑制剂，主要用于治疗激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2 (HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。卡帕塞替尼通过与氟维司群联合使用，能够有效抑制肿瘤生长。以下是卡帕塞替尼的详细说明书，涵盖其用法用量、特殊人群用药、不良反应及注意事项等内容。

卡帕塞替尼的用法用量

推荐剂量及给药方法

卡帕塞替尼联合氟维司汀的推荐剂量为400毫克，每日两次口服（间隔约12小时），有或无食物，持续4天，然后休息3天。患者应继续服用卡帕塞替尼直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果病人在预定时间的4小时内漏服一剂，应补服漏服的剂量。如果患者错过一次剂量超过预定时间4小时，应跳过该剂量，并在通常的预定时间服用下一剂量。如果患者呕吐一剂，不要再服用额外剂量，并在常规时间服用下一剂。

剂量调整

对于出现不良反应的患者，推荐的剂量调整应咨询医学顾问。与强CYP3A抑制剂同时使用时，应将卡帕塞替尼的剂量减少至320毫克，每日口服两次，连续4天，然后停药3天。与中度CYP3A抑制剂合用时，也应将卡帕塞替尼的剂量减少至320毫克，每天口服两次，持续4天，然后休息3天。在停用强效或中度CYP3A抑制剂后，恢复卡帕塞替尼剂量（在抑制剂的3-5个半衰期后），这是在开始强效或中度CYP3A抑制剂之前服用的剂量。

儿童和老年人使用

卡帕塞替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。对于老年人（≥65岁）使用卡帕塞替尼，疗效与年轻患者之间没有总体差异。因此，老年人无需调整剂量。

用药注意事项

高血糖

卡帕塞替尼治疗的患者可能出现严重高血糖，伴有酮症酸中毒。卡帕塞替尼在1型糖尿病或需要胰岛素治疗的糖尿病患者中的安全性尚未得到证实。在治疗前，应评估空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并优化血糖。在开始使用卡帕塞替尼之前，告知患者卡帕塞替尼可能导致高血糖，如果出现高血糖症状（如过度口渴、比平时尿频或尿量比平时多、食欲增加而体重减轻），应立即联系医疗保健专业人员。在卡帕塞替尼计划剂量之前，在第一个月内至少每两周评估一次FG，从第二个月开始每月至少评估一次。每三个月监测一次HbA1c。

腹泻

接受卡帕塞替尼治疗的患者可能出现严重腹泻并伴有脱水。应监测患者腹泻的体征和症状。建议患者在服用卡帕塞替尼时增加口服液体，并在出现腹泻迹象时开始止泻治疗。根据严重程度，保留、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

皮肤不良反应

接受卡帕塞替尼治疗的患者可能出现严重的皮肤不良反应，包括多形性红斑（EM）、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。应监测患者皮肤不良反应的体征和症状。建议尽早咨询皮肤科医生。根据严重程度，保留、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

特殊人群用药

对于孕妇，动物实验结果显示，孕妇服用卡帕塞替尼会对胎儿造成伤害。没有关于孕妇使用卡帕塞替尼的可用数据。告知孕妇和女性生殖潜能对胎儿的潜在风险。建议有生育潜力的女性在使用卡帕塞替尼治疗期间和最后一次服药后1个月内使用有效的避孕措施。建议有生育潜力的女性伴侣的男性患者在服用卡帕塞替尼期间和最后一次给药后4个月内使用有效的避孕措施。对于哺乳期女性，由于母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应，建议妇女在使用卡帕塞替尼治疗期间不要母乳喂养。

肝功能损害

轻度肝功能损害患者（胆红素≤正常（ULN）和AST上限>ULN或胆红素>1~1.5倍ULN和任何AST）不建议调整剂量。监测中度（胆红素>1.5-3xULN和任何AST）肝功能损害患者因潜在增加卡帕塞替尼暴露而引起的不良反应。卡帕塞替尼尚未在严重（胆红素水平为10×ULN和任何AST）肝功能损害患者中进行研究。

肾功能损害

轻度至中度肾功能损害（肌酐清除率（CLcr）30~89mL/min）患者不建议调整剂量。卡帕塞替尼在严重（CLcr15~29mL/min）肾功能损害患者中的应用尚未进行研究。

卡帕塞替尼作为一种重要的抗癌药物，其合理使用对患者的治疗效果至关重要。患者在使用卡帕塞替尼时应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。