奎扎替尼（Quizartinib），也称作 Vanflyta，是一种高效口服的II型FLT3抑制剂，专门针对FLT3-ITD阳性的急性髓系白血病（AML）成年患者。这种药物通过抑制FLT3受体的异常活化，阻止癌细胞的增殖，从而延长患者的生存期。奎扎替尼的研发背景和临床应用使其成为治疗特定类型白血病的重要选择。

药物基本信息

适应症

奎扎替尼主要用于治疗复发或难治性FLT3-ITD突变阳性的急性髓系白血病（AML）。这类患者通常对标准治疗方案反应不佳，而奎扎替尼能够显著提高这些患者的生存率。此外，奎扎替尼在美国、欧盟和日本均获得了孤儿药资格，这表明它在治疗罕见疾病方面的重要性。

药物成分和剂型

奎扎替尼的主要成分是奎扎替尼，这是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。该药物的剂型为白色薄膜衣片，常见的规格为17.7mg和26.5mg。患者需要根据医生的指导进行服用，通常成人口服，每日1次，起始剂量为26.5mg，持续两周后增加到53mg。根据患者的具体情况，医生可能会调整剂量。

药代动力学

奎扎替尼在体内的药代动力学特性显示，它具有较高的生物利用度，约为40%。在动物实验中，低剂量的奎扎替尼就能够显著延长FLT3-ITD AML小鼠的存活率，并有效抑制原代患者细胞中的FLT3活性。这些研究结果为奎扎替尼的临床应用提供了科学依据。

用药注意事项

QT间期延长

使用奎扎替尼的一个重要注意事项是QT间期延长的风险。QT间期延长可能导致严重的心律失常，甚至危及生命。因此，在开始使用奎扎替尼之前，医生会进行心电图检查，并在治疗过程中定期监测心电图。同时，患者需要定期检查电解质水平，必要时进行电解质补充。

骨髓抑制和出血

奎扎替尼可能导致骨髓抑制和出血，表现为血小板减少症、中性粒细胞减少症、贫血等症状。因此，患者在使用奎扎替尼前和治疗过程中应定期进行血常规检查，密切监测血液指标的变化。一旦发现异常，应及时与医生联系，调整治疗方案。

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期女性，奎扎替尼的使用需要特别谨慎。孕妇使用奎扎替尼可能对胎儿造成伤害，因此只有在治疗益处大于风险时才考虑使用。哺乳期女性在使用奎扎替尼期间应停止哺乳，以避免药物通过乳汁传递给婴儿。此外，有生育能力的女性和男性在使用奎扎替尼期间应采取有效的避孕措施。

药物相互作用

奎扎替尼与某些药物的相互作用可能会影响其疗效或增加不良反应的风险。强CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等）会显著增加奎扎替尼的血药浓度，增加QT间期延长的风险，因此应尽量避免同时使用。如果无法避免，可以适当减少奎扎替尼的剂量。相反，强CYP3A诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平等）会显著降低奎扎替尼的血药浓度，降低其疗效，因此也应避免同时使用。如果无法避免，可以适当增加奎扎替尼的剂量。

奎扎替尼作为一种高效的FLT3抑制剂，在治疗复发或难治性FLT3-ITD突变阳性的急性髓系白血病方面显示出显著的疗效。然而，患者在使用奎扎替尼时需要严格遵循医生的指导，注意药物的副作用和相互作用，以确保安全有效地使用该药物。