莱博雷生（Lemborexant）是由日本卫材公司研发生产的一种新型双食欲素受体拮抗剂，于2019年12月获得美国FDA批准上市，用于治疗成人入睡困难或睡眠维持困难为特征的失眠症。目前，该药物已在全球多个地区上市，但尚未在中国大陆正式获批。

莱博雷生的基本信息

药物规格和价格

莱博雷生的常见规格及其价格如下：

• 2.5mg规格：约77美元一盒
• 5mg规格（100片装）：约117美元一盒
• 10mg规格：约165美元一盒

患者可以通过正规医疗服务机构或跨境电商药房购买，购买时需仔细辨别药品真伪，注意生产日期。

适应症和靶点

莱博雷生主要适用于以睡眠开始和（或）睡眠维持困难为特征的成年失眠患者的治疗。其作用机制是通过拮抗食欲素受体，从而调节睡眠和觉醒周期。这种新型药物相比传统安眠药具有较低的成瘾风险，但仍需在医生指导下使用。

药代动力学

单次给药2.5-75mg后，莱博雷生的几何平均Cmax和AUC_0-24h的增加略小于与剂量成比例的增加。在此剂量范围内，莱博雷生在稳态下的累积程度为1.5-3倍。莱博雷生达到浓度峰值（tmax）的时间约为1-3小时。5mg和10mg的有效半衰期分别为17小时和19小时。

药物代谢途径主要是通过肝脏中的细胞色素P450酶系（尤其是CYP3A），部分药物通过粪便和尿液排出体外。

用药注意事项

剂量信息和用法

莱博雷生的推荐剂量为5mg，每晚不超过一次，在睡前服用，建议在计划醒来时间前至少7小时服用。剂量可根据临床反应和耐受性增加至最大推荐剂量10mg。如果与餐同时服用或餐后不久服用，可能会影响入睡时间。

对于特定人群，如中度肝功能损害患者，最大推荐剂量为5mg，每晚不超过一次。严重肝功能损害患者不推荐使用莱博雷生。

药物相互作用

与CYP3A抑制剂或诱导剂同时使用时需特别注意：

• CYP3A抑制剂：避免与强效或中效CYP3A抑制剂同时使用。如果与弱CYP3A抑制剂同时使用，建议的最大剂量为5mg，每晚不超过一次。
• CYP3A诱导剂：避免与强效或中效CYP3A诱导剂同时使用，因为这可能会降低莱博雷生的全身暴露和功效。
• CYP2B6底物：与CYP2B6底物同时使用时，可能需要增加CYP2B6底物的剂量。
• CYP2C8、CYP2C9或CYP2C19的底物：莱博雷生对这些底物药物的药代动力学影响极小。

不良反应和注意事项

最常见的不良反应是嗜睡，发生率≥5%，至少是安慰剂发生率的两倍。其他潜在的不良反应包括头晕、头痛和恶心。患者在使用莱博雷生时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。对于老年人，特别是≥65岁的患者，使用剂量大于5mg时要谨慎，以减少跌倒的风险。

特殊人群用药

不同人群在使用莱博雷生时需特别关注：

• 孕妇：尚无关于孕妇使用莱博雷生以评估重大出生缺陷、流产或不良母婴结局的药物相关风险的可用数据，建议在医生指导下使用。
• 哺乳期女性：目前还没有关于莱博雷生对母乳喂养婴儿的影响的数据，建议在医生指导下使用。
• 儿科患者：莱博雷生在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。
• 肾功能损害患者：轻度、中度或重度肾损害患者不需要调整剂量。严重肾功能损害的患者可能会经历嗜睡的风险增加。
• 肝损伤患者：莱博雷生尚未在严重肝功能损害患者中进行研究，不建议在这一人群中使用。
• 呼吸功能受损患者：不能排除莱博雷生对阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）和慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者产生的具有临床意义的呼吸影响。

在使用莱博雷生期间，患者应保持良好的生活习惯，避免过度劳累和精神压力，以提高治疗效果。