




莱博雷生(Lemborexant)是一种新型助眠药,由日本药企卫材研发,2019年12月在美国首次获批上市,随后在2020年7月和11月分别在日本和加拿大上市。莱博雷生作为一种可逆性、竞争性和口服活性的食欲素OX1和OX2受体的双重拮抗剂,通过独特的作用机制改善睡眠质量,特别适用于以入睡困难或睡眠维持困难为特征的成人失眠患者。
莱博雷生的主要作用机制是通过拮抗食欲素受体(OX1和OX2),从而影响中枢神经系统中食欲素系统的功能。食欲素系统在调节睡眠-觉醒周期中起着关键作用,食欲素受体的拮抗可以减少觉醒信号,促进睡眠。这种机制不同于传统的苯二氮卓类药物,后者主要通过增强GABA受体的功能来产生镇静效果。因此,莱博雷生能够更有效地改善睡眠维持时间和睡眠结构,包括快动眼(REM)和非快动眼(NREM)睡眠阶段。
莱博雷生通常以片剂形式提供,常见的规格有2.5mg、5mg和10mg三种。成人的推荐剂量为5mg,每晚睡前一小时空腹服用。对于老年人或肝功能不全的患者,建议从2.5mg开始,根据个体反应调整剂量。需要注意的是,患者应在医生的指导下使用该药物,不得自行增减剂量或停药。
目前,莱博雷生的价格因地区和规格而异。在日本,2.5mg规格的价格约为77美元一盒;5mg规格100片装的价格约为117美元一盒;10mg规格的价格约为165美元一盒。虽然莱博雷生尚未在中国上市,但患者可以通过正规医疗服务机构或跨境电商药房购买,购买时需仔细辨别药品真伪,注意生产日期。
尽管莱博雷生在临床试验中显示出良好的耐受性,但仍有一些常见的副作用需要注意。这些副作用包括嗜睡、头晕、头痛、恶心和疲劳等。少数患者可能会出现更严重的副作用,如幻觉、行为异常和记忆力减退。如果患者在使用过程中出现任何不适,应立即联系医生。
莱博雷生不适合所有人群。孕妇和哺乳期妇女应避免使用该药物,因为它可能对胎儿或婴儿造成不良影响。同时,患有严重肝功能障碍的患者也应谨慎使用。此外,莱博雷生与其他中枢神经系统抑制剂(如酒精、镇静剂和安眠药)合用时可能会增加嗜睡和其他副作用的风险,因此在使用期间应避免饮酒。
使用莱博雷生期间,患者应注意以下几点以保证药物的最佳效果和安全性。首先,避免在服药后立即进行驾驶或其他需要高度集中注意力的活动,因为药物可能导致嗜睡和反应迟钝。其次,保持规律的作息时间,避免过度劳累和精神压力,有助于提高睡眠质量。最后,定期复诊,与医生沟通药物效果和任何不适症状,以便及时调整治疗方案。
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