艾代拉里斯(Idelalisib)是由美国吉利德科学公司生产的口服选择性PI3Kδ抑制剂，主要用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）等血液系统恶性肿瘤。艾代拉里斯通过抑制PI3Kδ激酶活性，阻断癌细胞的增殖和存活信号通路，从而发挥抗肿瘤作用。本文将详细介绍艾代拉里斯的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

艾代拉里斯的适应症、作用与功效

适应症

艾代拉里斯主要适用于以下情况：

• 与利妥昔单抗联合用药，治疗因其他共病而将利妥昔单抗单药治疗视为合适治疗方法的复发性慢性淋巴细胞白血病（CLL）。
• 不适用于一线治疗，也不推荐用于慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）、滤泡性淋巴瘤（FL）和其他惰性非霍奇金淋巴瘤患者。

艾代拉里斯不推荐与苯达莫司汀和利妥昔单抗联合用药，或与利妥昔单抗联合用药，用于治疗滤泡性淋巴瘤、小淋巴细胞淋巴瘤和其他惰性非霍奇金淋巴瘤患者。

作用与功效

艾代拉里斯作为一种选择性口服PI3Kδ抑制剂，主要通过抑制PI3Kδ激酶活性，阻断癌细胞的增殖和存活信号通路，从而发挥抗肿瘤作用。PI3Kδ激酶在B细胞的发育和功能中起着关键作用，因此艾代拉里斯能够特异性地抑制B细胞相关的恶性肿瘤，如慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤。

临床研究表明，艾代拉里斯能够显著延长患者的无进展生存期，提高疾病缓解率，并改善患者的生活质量。

艾代拉里斯的用法用量、副作用及注意事项

用法用量

艾代拉里斯的推荐剂量为150mg，口服给药，每日两次，伴或不伴食物。患者应整片吞服，不得咀嚼、压碎或分割药片。如果错过计划剂量时间不超过6小时，应尽快补服；如果超过6小时，则跳过漏服的剂量，按常规时间服用下一剂。

对于需要长期治疗的患者，安全给药方案尚不清楚，应定期评估患者的病情和耐受性。如果因严重或危及生命的不良反应暂停治疗后重新开始艾代拉里斯治疗，则将剂量减少至100mg口服，每日两次。如果再次出现严重或危及生命的毒性反应，则永久停用艾代拉里斯。

副作用

艾代拉里斯的常见不良反应包括皮疹、腹泻、肺炎、发热、乏力、咳嗽和恶心，发生率均超过30%。其中，腹泻和肺炎尤为需要注意：

• 重度腹泻或结肠炎：约20%的患者可能出现3级或以上的重度腹泻或结肠炎，应避免与其他引起腹泻的药物联用。腹泻对抗动力药反应不佳，暂停艾代拉里斯治疗后，不良反应缓解的中位时间为1周至1个月。
• 肺炎：部分患者可能出现致死性和严重的肺炎。如果出现咳嗽、呼吸困难、缺氧、放射学检查显示间质性浸润或氧饱和度下降超过5%等肺部症状，应暂停艾代拉里斯治疗，直至病因确定。如确诊为症状性肺炎或机化性肺炎，应开始使用适当的皮质类固醇治疗，并永久停用艾代拉里斯。

其他不良反应还包括肝功能异常、感染、皮肤反应等。患者应定期进行肝功能检查，并密切监测上述不良反应的症状。

注意事项

在使用艾代拉里斯时，患者应注意以下几点：

• 特殊人群用药：≥65岁的老年患者因不良反应而停药的发生率较高，严重不良反应和死亡发生率也较高，需在医生指导下用药。孕妇和哺乳期妇女应避免使用艾代拉里斯，因为它可能导致胎儿伤害或严重不良反应。有生殖能力的女性和男性在治疗期间及停药后一段时间内应采取有效的避孕措施。
• 药物相互作用：强效CYP3A抑制剂和强效CYP3A诱导剂与艾代拉里斯联合用药，可能会影响艾代拉里斯的浓度，需谨慎使用。具体用药方案请咨询专业医生。
• 肝功能损害：对于基线时谷草转氨酶或谷丙转氨酶水平超过正常值上限2.5倍，或胆红素水平超过正常值上限1.5倍的患者，可用的安全性和有效性数据有限。应监测肝功能损害患者的不良反应，并按照剂量调整方案处理。

艾代拉里斯需储存在20-30°C的环境中，可允许偏移至15-30°C。药瓶瓶口密封破损或缺失时，切勿使用。艾代拉里斯的有效期为24个月。