




艾代拉里斯(Idelalisib)是一种选择性口服磷脂酰肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)抑制剂,主要用于治疗某些类型的血液系统恶性肿瘤。本文将详细介绍艾代拉里斯的适应症、作用与功效、用法用量、副作用以及用药注意事项。
艾代拉里斯适用于与利妥昔单抗联合用药,治疗因其他共病而将利妥昔单抗(Rituximab)单药治疗视为合适治疗方法的复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)。艾代拉里斯不适用于任何患者的一线治疗,也不推荐用于慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)、滤泡性淋巴瘤(FL)和其他惰性非霍奇金淋巴瘤患者。此外,艾代拉里斯不推荐与苯达莫司汀和利妥昔单抗联合用药,或与利妥昔单抗联合用药,用于治疗滤泡性淋巴瘤、小淋巴细胞淋巴瘤和其他惰性非霍奇金淋巴瘤患者。
艾代拉里斯通过选择性抑制PI3Kδ信号通路,诱导细胞凋亡并抑制肿瘤细胞增殖。PI3Kδ在B细胞信号传导中起关键作用,通过抑制这一信号通路,艾代拉里斯能够有效减少肿瘤细胞的数量,从而达到治疗效果。这种机制使得艾代拉里斯在治疗慢性淋巴细胞白血病和滤泡性淋巴瘤方面表现出显著的疗效。
艾代拉里斯的推荐剂量为150mg,口服给药,每日两次,伴或不伴食物,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。艾代拉里斯需整片吞服。如果错过艾代拉里斯的计划剂量时间不到6小时,请尽快补服漏服的剂量,并照常服用下一剂。如果漏服时间超过6小时,则跳过漏服的剂量,并按照用药计划在常规时间服用下一剂。
对于出现严重或危及生命的不良反应,应暂停使用艾代拉里斯直至缓解。如果因其他严重或危及生命的毒性反应暂停治疗后重新开始艾代拉里斯治疗,则将剂量减少至100mg口服,每日两次。如果再次出现严重或危及生命的艾代拉里斯相关毒性反应,则永久停用艾代拉里斯。
接受艾代拉里斯治疗的患者最常见的不良反应包括皮疹、腹泻、肺炎、发热、乏力、咳嗽和恶心(发生率≥30%)。其中,20%的患者会发生重度腹泻或结肠炎(3级或以上),48%的患者发生致死性和/或严重感染,最常见的感染是肺炎、败血症和发热性中性粒细胞减少。
接受艾代拉里斯治疗的患者可能发生致死性和严重肺炎,临床表现包括间质性浸润和机化性肺炎。如果出现咳嗽、呼吸困难、缺氧、放射学检查显示间质性浸润或氧饱和度下降超过5%等肺部症状,则应暂停艾代拉里斯治疗,直至病因确定。如果诊断为症状性肺炎或机化性肺炎,应开始使用适当的皮质类固醇治疗,并永久性停用艾代拉里斯。
此外,接受艾代拉里斯治疗的患者还可能发生致死性和严重肠穿孔,穿孔时部分患者出现中度至重度腹泻。建议患者及时报告任何新发或恶化的腹痛、寒颤、发热、恶心或呕吐,出现肠穿孔的患者应永久停用艾代拉里斯。
基于在动物中的发现及其作用机制,当对孕妇给药时,艾代拉里斯可能会导致胎儿伤害,因此建议有生育能力的女性在艾代拉里斯治疗期间以及末次给药后1个月内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在接受艾代拉里斯治疗期间以及末次给药后1个月内不要进行母乳喂养。
艾代拉里斯在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立,不推荐用于儿童患者。在老年患者中,因不良反应而停药的发生率较高,严重不良反应发生率较高和死亡发生率较高,因此老年患者需在医生指导下用药。
通过以上详细说明,希望患者在使用艾代拉里斯时能够更好地了解其适应症、作用与功效、用法用量、副作用以及用药注意事项,从而确保治疗的安全性和有效性。
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