曲贝替定（Trabectedin），也被称为 YONDELIS 或他比特定，是一种用于治疗某些癌症的药物。它主要用于治疗晚期或难治性的软组织肉瘤和平滑肌肉瘤。曲贝替定通过干扰 DNA 的结构和功能，从而阻止癌细胞的生长和分裂。该药物由美国强生公司研发，虽然目前未在中国上市，但在国际市场上已有广泛的应用。

曲贝替定的基本信息

药物别称和规格

曲贝替定的中文名称为曲贝替定，英文名称为 Trabectedin，其他别称包括 YONDELIS 和他比特定。该药物的规格为 1mg，价格约为 1354美元一盒。曲贝替定是一种无菌冻干白色至类白色粉末，通常以注射剂的形式使用。

适应症

曲贝替定主要用于治疗既往接受过蒽环类药物治疗的不可切除或转移性脂肪肉瘤和平滑肌肉瘤。此外，它也被用于治疗晚期或难治性的软组织肉瘤和卵巢癌。曲贝替定通过结合到 DNA 的小凹槽中的鸟嘌呤残基，干扰 DNA 的结构和功能，从而发挥抗肿瘤作用。

用法用量

曲贝替定的推荐剂量为 1.5mg/m²，每 21天通过中心静脉输注一次，每次 24小时，直至病情恶化或出现不可接受的毒性反应。对于中度肝功能损害的患者（胆红素水平高于正常值上限的 1.5倍至 3倍，谷草转氨酶或谷丙转氨酶低于正常值上限的 8倍），推荐剂量为 0.9mg/m²。重度肝功能损害的患者禁用曲贝替定。

用药注意事项

常见不良反应

曲贝替定最常见的不良反应及实验室异常包括恶心、疲劳、呕吐、便秘、食欲下降、腹泻、外周水肿、呼吸困难和头痛。此外，还可能出现中性粒细胞减少症、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、血小板减少症、贫血、谷草转氨酶和肌酸磷酸激酶升高等。这些不良反应可能会影响患者的生活质量和治疗效果。

特殊人群用药

对于孕妇和有生育能力的患者，曲贝替定可能对胎儿造成伤害。建议具有生育能力的女性在治疗期间和最后一次服用曲贝替定后至少 2个月内采取有效的避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性在治疗期间和最后一次服用曲贝替定后至少 5个月内采取有效的避孕措施。此外，哺乳期妇女在使用曲贝替定治疗期间应停止哺乳。

药物相互作用

曲贝替定与强 CYP3A 抑制剂（如口服酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑、克拉霉素、泰利霉素、茚地那韦、洛匹那韦、利托那韦、博西普韦、奈非那韦、沙奎那韦、泰拉普韦、奈法唑酮、康尼伐坦）联合给药会使曲贝替定的全身暴露量增加 66%。因此，服用曲贝替定的患者应避免使用强 CYP3A 抑制剂。如果必须使用短期（即少于 14天）强 CYP3A 抑制剂，请在输注曲贝替定一周后使用强 CYP3A 抑制剂，并在下次输注曲贝替定前一天停用该抑制剂。

曲贝替定与 CYP3A 强诱导剂（如利福平、苯巴比妥、圣约翰草）联合用药会使曲贝替定的全身暴露量减少 31%。因此，服用曲贝替定的患者应避免使用强 CYP3A 诱导剂。