吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib），又称为 LOXO-305，是一种新型的 BTK 抑制剂，主要用于治疗耐药性 B 细胞恶性肿瘤，尤其是套细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤。本文将详细介绍吡托布鲁替尼的药理作用、适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

一、吡托布鲁替尼的基本信息

1. 药物概述

吡托布鲁替尼是一种激酶抑制剂，通过抑制淋巴瘤细胞中的特定酪氨酸激酶来阻断其生长和扩散，从而帮助患者控制疾病发展，提高生存率。该药物由礼来公司研发，目前在美国已获得 FDA 的加速批准上市，但尚未在中国上市。

2. 适应症

吡托布鲁替尼主要适用于以下两种适应症：

• 套细胞淋巴瘤（MCL）：适用于治疗至少接受过两种系统疗法（包括 BTK 抑制剂）的复发性或难治性套细胞淋巴瘤成年患者。
• 慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）：适用于治疗至少接受过两种治疗（包括一种 BTK 抑制剂和一种 BCL-2 抑制剂）的成年患者。

3. 剂型与规格

吡托布鲁替尼的剂型为片剂，常见规格包括：

• 50毫克药片：蓝色，三角形状，薄膜包衣，一面凹刻“礼来 50”，另一面凹刻“6902”。
• 100毫克药片：蓝色，圆形，薄膜包衣，一面凹刻“礼来 100”，另一面凹刻“7026”。

二、用药注意事项

1. 用法用量

推荐剂量为 200 mg，每天口服一次，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。患者应严格按照医嘱服用，具体注意事项如下：

• 用水吞服药片，不要切割、压碎或咀嚼药片。
• 每天同一时间服用吡托布鲁替尼，可以与食物一起服用，也可以空腹服用。
• 如果漏服一剂吡托布鲁替尼超过 12 小时，不要补服该剂，按计划服用下一剂。

2. 不良反应

吡托布鲁替尼的常见不良反应包括但不限于：

• 疲劳
• 肌肉骨骼疼痛
• 腹泻
• 新冠肺炎
• 瘀伤
• 咳嗽

3 级或 4 级实验室异常（≥ 10%）包括中性粒细胞计数减少、血小板计数减少、血红蛋白减少和淋巴细胞计数减少。患者应定期监测血液指标，以便及时发现并处理这些不良反应。

3. 特殊人群用药

对于特殊人群的用药，需特别注意以下几点：

• 肾功能损害：严重肾功能损害（肾小球滤过率 15-29 mL/min）会增加吡托布鲁替尼的暴露量，应减少严重肾功能损害患者使用吡托布鲁替尼的剂量。轻度（60-89 mL/min）或中度（30-59 mL/min）肾功能损害患者不建议调整剂量。
• 肝功能损害：肝功能损害患者不建议调整剂量，具体剂量请咨询专业医生。
• 药物相互作用：避免与强或中度 CYP3A 诱导剂同时使用。如果不可避免地同时使用中度 CYP3A 诱导剂，则增加吡托布鲁替尼剂量。避免与强效 CYP3A 抑制剂同时使用，如果不能避免同时使用强效 CYP3A 抑制剂，则减少吡托布鲁替尼剂量。

总之，吡托布鲁替尼作为一种重要的 BTK 抑制剂，在治疗耐药性 B 细胞恶性肿瘤方面表现出显著效果。患者在使用过程中应严格遵循医嘱，注意用药安全，定期监测相关指标，以确保治疗效果最大化。