卡帕塞替尼(Capivasertib)的详细说明书

卡帕塞替尼（Capivasertib，商品名 Truqap）是一种新型的 AKT 抑制剂，主要用于治疗 hr 阳性、her2 阴性的晚期或转移性乳腺癌。本文将详细介绍卡帕塞替尼的适应症、用法用量、不良反应和注意事项。

适应症

卡帕塞替尼适用于 hr 阳性、her2 阴性的晚期或转移性乳腺癌患者，这些患者的肿瘤组织中存在 PIK3CA/AKT1/PTEN 的遗传改变。在开始治疗前，医生会通过基因检测确认患者是否适合使用卡帕塞替尼。

用法用量

在开始卡帕塞替尼治疗前和治疗期间，医生会定期评估患者的空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c）。患者应在医生的指导下严格按照处方服用卡帕塞替尼，通常每天两次，每次的剂量由医生根据患者的具体情况确定。

卡帕塞替尼的剂型为片剂，常见的规格有 160mg 和 200mg。160mg 片剂为米色薄膜包衣，圆形，双凸片，一面标有“CAV 160”，另一面无标记。200mg 片剂为米色薄膜包衣，胶囊状，双凸片，一面标有“CAV 200”，另一面无标记。

患者应整片吞服，不要压碎或咀嚼。卡帕塞替尼最好在饭前 1 小时或饭后 2 小时服用，以保证最佳吸收效果。

不良反应

卡帕塞替尼的常见不良反应（发生率≥20%）包括腹泻、皮肤不良反应、随机血糖升高、淋巴细胞减少、血红蛋白降低、空腹血糖升高、恶心、疲劳、白细胞减少、甘油三酯升高、中性粒细胞减少、肌酐升高、呕吐和口炎。

在使用卡帕塞替尼期间，患者应注意监测血糖水平，尤其是已有糖尿病的患者。卡帕塞替尼可能导致严重的高血糖，甚至酮症酸中毒。患者如出现高血糖症状（如过度口渴、尿频、食欲增加而体重减轻），应立即联系医疗保健专业人员。

此外，卡帕塞替尼可能引起严重的腹泻和皮肤不良反应。患者如出现严重腹泻或皮肤反应，应立即就医。根据不良反应的严重程度，医生可能会建议暂时停药、减少剂量或永久停药。

用药注意事项

在使用卡帕塞替尼的过程中，患者需要注意一些特定事项，以减少不良反应的风险并提高治疗效果。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性： 动物实验结果显示，孕妇服用卡帕塞替尼可能对胎儿造成伤害。因此，孕妇应避免使用卡帕塞替尼。哺乳期女性在使用卡帕塞替尼期间不应母乳喂养，因为药物可能通过母乳传递给婴儿。

具有生殖潜力的男性和女性： 在开始使用卡帕塞替尼之前，应确认有生殖潜力的女性的怀孕状况。建议有生殖潜力的女性在服用卡帕塞替尼期间和最后一次服药后 1 个月内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在服用卡帕塞替尼期间和最后一次服药后 4 个月内使用有效的避孕措施。

老年人和肾功能损害患者： 卡帕塞替尼在 ≥65 岁的老年患者和轻度至中度肾功能损害患者中的疗效与年轻患者相似，无需调整剂量。然而，严重肾功能损害患者的安全性和有效性尚未得到充分研究。

药物相互作用

卡帕塞替尼可能与强 CYP3A 抑制剂和强、中度 CYP3A 诱导剂等药物发生相互作用。患者在使用卡帕塞替尼期间，应避免同时使用这些药物。具体用药方案应咨询医生或药师。

贮存方法和有效期

卡帕塞替尼应保存在原包装中，保持温度在 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）之间。允许在 15°C 至 30°C（59°F 至 86°F）的范围内变化。分配瓶装卡帕塞替尼片剂时，患者应将未使用的片剂保存在 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）的容器中，并在 45 天后丢弃。

卡帕塞替尼的有效期为 24 个月。患者在使用前应检查药品的有效期，确保药品未过期。

监测和预防措施

肝功能监测： 患者在开始使用卡帕塞替尼前应进行肝功能检查（包括 ALT、AST 和总胆红素）。在治疗的前 3 个月内每 2 周监测一次，之后每月监测一次或根据临床指征进行监测。如出现转氨酶或胆红素升高，应更频繁地进行检测。

高血糖监测： 患者在开始使用卡帕塞替尼前应评估空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并在治疗前优化血糖。在卡帕塞替尼治疗的前一个月内至少每两周评估一次 FG，从第二个月开始每月至少评估一次。每三个月监测一次 HbA1c。

腹泻和皮肤反应监测： 患者在使用卡帕塞替尼期间应监测腹泻和皮肤反应的体征和症状。如出现严重腹泻或皮肤反应，应立即就医。根据不良反应的严重程度，医生可能会建议暂时停药、减少剂量或永久停药。

结语

卡帕塞替尼是一种重要的新型 AKT 抑制剂，用于治疗 hr 阳性、her2 阴性的晚期或转移性乳腺癌。患者在使用卡帕塞替尼时应严格按照医嘱服用，定期监测肝功能、血糖水平和皮肤反应，以确保安全有效地使用该药物。如有任何疑问或不适，应及时咨询医疗专业人员。