




格拉吉布(Glasdegib)是一种靶向治疗药物,商品名为Daurismo,由美国辉瑞制药有限公司研发。该药物于2018年11月获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,主要用于治疗新诊断的急性髓细胞白血病(AML)成人患者,特别是那些年龄75岁及以上或存在合并症、不适合使用强化诱导化疗的患者。格拉吉布通过抑制Hedgehog信号通路中的Smoothened(SMO)蛋白来发挥其治疗作用,这一通路在多种肿瘤的发展中起着关键作用。
格拉吉布的主要成分是Glasdegib,这是一种受体型酪氨酸激酶(FLT3)抑制剂。它的性状为橙色、圆形、双面凸起的薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。每片格拉吉布的规格为100mg。美国辉瑞生产的原研药,规格为100mg*30片,价格约为12,974美元一盒。
格拉吉布适用于与低剂量阿糖胞苷联合治疗新诊断的急性髓性白血病(AML)的成人患者,特别是那些年龄75岁及以上或存在合并症、不适合使用强化诱导化疗的患者。临床研究表明,格拉吉布联合低剂量阿糖胞苷能够显著延长患者的总生存期,并提高完全缓解率(CR)和完全缓解无部分恢复率(CRi)。一项研究显示,格拉吉布联合西妥昔单抗组的CR和CRi分别为26.9%和7.7%,而安慰剂联合西妥昔单抗组的CR和CRi分别为5.3%和1.8%。
格拉吉布的主要作用机制是通过抑制Hedgehog信号通路中的Smoothened(SMO)蛋白。Hedgehog信号通路在多种肿瘤的发展中起着关键作用,包括AML。通过抑制这一通路,格拉吉布可以减缓肿瘤的生长和扩散,从而达到治疗效果。
格拉吉布的常见不良反应包括疲劳、出血、发热、肌肉痛、恶心等。在使用过程中,患者需要定期进行血液检查和心脏监测,以及时发现并处理潜在的不良反应。如果出现严重的不良反应,应立即停药并咨询医生。
格拉吉布可能会与某些药物发生相互作用,例如抗真菌药、抗生素等。因此,在使用格拉吉布之前,患者应告知医生正在使用的所有药物,以避免不必要的药物相互作用。医生会根据患者的具体情况,调整治疗方案。
对于孕妇和哺乳期妇女,应避免使用格拉吉布,因为该药物可能对胎儿或婴儿造成伤害。此外,老年人和肾功能不全的患者在使用格拉吉布时应谨慎,并在医生的指导下进行剂量调整。
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