舒尼替尼（Sunitinib），商品名为索坦（Sutent），是由美国辉瑞公司开发的一种多靶向性口服小分子受体酪氨酸激酶抑制剂。该药物主要用于治疗胃肠道间质瘤（GIST）、晚期肾细胞癌（RCC）和胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）。本文将详细介绍舒尼替尼的说明书，包括药物的用法用量、适应症、副作用及用药注意事项。

舒尼替尼（Sunitinib）的说明书

基本信息

舒尼替尼由美国辉瑞公司研发，于2006年1月获得美国FDA批准。该药物是一种多靶向性口服小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制与肿瘤增殖、血管生成和转移有关的多种受体酪氨酸激酶。舒尼替尼的商品名为索坦（Sutent），其他别称包括Sunitinib、Sunitix、Sunitinib Malate。

适应症

舒尼替尼适用于以下几种疾病的治疗：

• 胃肠道间质瘤（GIST）：用于治疗不能手术切除或转移性的胃肠道间质瘤。
• 晚期肾细胞癌（RCC）：用于治疗无法手术切除或转移性的肾细胞癌。
• 胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）：用于治疗无法手术切除或转移性的胰腺神经内分泌肿瘤。

舒尼替尼通过抑制多种受体酪氨酸激酶，阻止肿瘤生长和血管生成，从而达到治疗目的。

用法用量

舒尼替尼的用法用量根据不同的适应症有所不同：

• 胃肠道间质瘤和晚期肾细胞癌：推荐剂量为50mg，每日口服一次，治疗4周，然后休息2周（即4/2给药方案），直到疾病进展或不可接受的毒性。舒尼替尼可与食物一起或不与食物一起服用。
• 肾细胞癌（RCC）辅助治疗：推荐剂量为50mg，每日口服一次，治疗4周，休息2周（即4/2给药方案），共9个6周的治疗周期。舒尼替尼可与食物一起或不与食物一起服用。
• 胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）：推荐剂量为37.5mg，每日口服一次，直至疾病进展或不可接受的毒性。舒尼替尼可与食物一起或不与食物一起服用。

为了控制不良反应，具体的剂量调整请咨询医学顾问。

价格和医保信息

舒尼替尼已在中国上市，并已进入中国医保。市面上有多款仿制药，不同厂家的参考价格如下：

• 印度Aprazer：12.5mg*28粒，约62美元；25mg*28粒，约90美元；50mg*28粒，约165美元。
• 孟加拉碧康：12.5mg*28粒，约124美元；25mg*28粒，约192美元；50mg*28粒，约233美元。

患者可通过医院、药房或正规的医疗服务机构获得该药，在购买时要注意药品的生产日期，避免购买假药或劣药。

用药注意事项

药物相互作用

舒尼替尼与其他药物合用时需要注意以下几点：

• 强CYP3A4抑制剂：与强CYP3A4抑制剂合用可能会增加舒尼替尼的血药浓度。选择无酶抑制作用或酶抑制作用最小的替代合并用药。当必须与强CYP3A4抑制剂合用时，考虑减少舒尼替尼的剂量。
• 强CYP3A4诱导剂：与强CYP3A4诱导剂合用可能会降低舒尼替尼的血药浓度。选择无酶诱导潜能或酶诱导潜能极小的替代合并用药。当必须与强CYP3A4诱导剂合用时，考虑增加舒尼替尼的剂量。
• 延长QT间期的药物：舒尼替尼与QTc间期延长有关。对于需要使用已知可延长QT间期的合并药物进行治疗的患者，应更频繁地使用心电图监测QT间期。

患者在使用舒尼替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

贮存方法

舒尼替尼的贮存方法如下：

• 温度控制：将舒尼替尼储存在20℃至25℃的室温下。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放舒尼替尼，防止药物受潮。湿度的变化也可能对舒尼替尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
• 避光保存：舒尼替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

舒尼替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

常见不良反应

舒尼替尼在使用过程中可能会出现以下不良反应：

• 高血压：根据临床指征监测基线血压。酌情启动和/或调整降压治疗。对于3级高血压患者，在缓解至≤1级或基线之前，暂停使用舒尼替尼，然后减少剂量恢复舒尼替尼。4级高血压患者停用舒尼替尼。
• 出血事件和内脏穿孔：出血性事件包括胃肠道、呼吸道、肿瘤、泌尿道和大脑，其中一些是致命的。在接受舒尼替尼治疗的患者中观察到肿瘤相关出血。这些事件可能突然发生，在肺肿瘤的情况下，可能表现为严重和危及生命的咯血或肺出血。对于3级或4级出血事件中断舒尼替尼治疗，直到缓解至≤1级或基线水平，然后以减少的剂量恢复舒尼替尼治疗。3级或4级出血事件未得到解决的患者应停用舒尼替尼。
• 肿瘤溶解综合征（TLS）：肿瘤溶解综合征发生在临床试验中，有些是致命的，主要发生在肾细胞癌或胃肠道间质瘤患者中。通常有TLS风险的患者是那些在治疗前具有高肿瘤负荷的患者。监测这些患者的TLS并酌情管理。

患者在使用舒尼替尼时，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如有不适，应及时就医。