阿比特龙（Abiraterone）是一种用于治疗晚期前列腺癌的药物，通过抑制睾酮合成酶的活性，降低体内雄激素的水平，从而减缓或抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。本文将详细介绍阿比特龙的适应症、功效与作用、用法用量、副作用以及用药注意事项。

适应症、功效与作用、用法用量

适应症

阿比特龙与泼尼松或泼尼松龙联合使用，适用于以下两种情况：

• 治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC），尤其是那些已经接受过含多烯紫杉醇化疗的患者。
• 治疗新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC），包括未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗最长不超过3个月的患者。

在接受阿比特龙治疗的患者中，还需要同时接受促性腺激素释放激素类似物（GnRHa）或进行双侧睾丸切除术。

功效与作用

阿比特龙的主要作用机制是通过抑制CYP17酶的活性，减少体内雄激素的生成。CYP17酶在睾酮和其他雄激素的合成过程中起关键作用。通过抑制这一酶，阿比特龙可以显著降低血液循环中的雄激素水平，从而减缓前列腺癌细胞的生长和扩散。

阿比特龙还与其他药物（如泼尼松或泼尼松龙）联合使用，进一步增强治疗效果。这些药物可以帮助控制激素水平，减轻副作用，提高患者的生活质量。

用法用量

阿比特龙的推荐剂量为1g（4×0.25g片）口服每日一次。与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日两次联用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日一次联用，治疗新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）。

患者应在餐前至少1小时和餐后至少2小时空腹服用阿比特龙，并用水整片吞服。切勿掰碎或咀嚼药片。

对于肾功能损害的患者，无需调整剂量。但对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，推荐剂量应降低至0.25g，每天一次。严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者不得使用阿比特龙。

用药注意事项

监测和随访

在开始使用阿比特龙治疗之前，应当检测血清转氨酶。在接受治疗的前3个月，每两周检测一次，此后每个月检测一次。血压、血清钾和体液潴留应每月监测一次。对于存在充血性心力衰竭重大风险的患者，前3个月每两周监测一次，此后每月监测一次。

对于治疗前或治疗期间出现低钾血症的患者，应维持血钾水平不低于4.0mM。如果患者发生3级及以上毒性事件，如高血压、低钾血症、水肿或其他非盐皮质激素毒性事件，应停止治疗并进行适当的医学处理，直至毒性症状缓解至1级或基线水平，方可重新开始使用阿比特龙治疗。

肝功能损害和肝毒性

基线轻度肝功能损害的患者不需要调整剂量。对于基线中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，阿比特龙的推荐剂量应降低至0.25g，每天一次。一项在基线中度肝功能损害患者中开展的药代动力学研究表明，单次口服给药1g阿比特龙后，阿比特龙全身暴露量增加约4倍。

对于中度肝功能损害患者，开始治疗前、第1个月每周、随后2个月每2周、以及之后的每个月应对丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）和胆红素水平进行监测。如果基线中度肝功能损害患者的ALT和/或AST升高＞5×正常值上限（ULN），或总胆红素升高＞3×ULN，须停药且勿再使用阿比特龙。

特殊人群用药

阿比特龙不适用于女性。妊娠或有妊娠可能的妇女禁用阿比特龙，因为该药物可能会导致胎儿损害，并可能引起妊娠中止。尚无关于孕妇使用阿比特龙的人体数据。在动物生殖试验中，妊娠大鼠在器官形成阶段口服醋酸阿比特龙，当母体暴露量约为人体推荐剂量下暴露量（AUC）的≥0.03倍时，对胎仔的发育有影响。

目前尚不清楚阿比特龙或其代谢物是否存在于精液中。如果患者与孕妇发生性行为，则需要使用避孕套。如果患者与育龄期女性发生性行为，则要求使用避孕套同时还需使用另一种有效的避孕方式。

根据动物试验，阿比特龙可能会损害育龄男性的生育能力。尚未确定阿比特龙用于儿童的有效性和安全性。在老年患者中，70%的患者为65岁或65岁以上，而27%的患者为75岁或75岁以上。老年患者和较年轻患者在安全性和有效性上没有观察到总体差异。

副作用

常见副作用

阿比特龙常见的副作用包括外周水肿、低钾血症、高血压和尿路感染。其他重要的不良反应包括心脏疾病、肝脏毒性、骨折和过敏性肺泡炎。患者在使用阿比特龙期间应定期接受医学检查，以监测潜在的副作用并及时调整治疗。

严重副作用

严重的副作用包括肝功能异常、心血管事件和肾功能损害。肝功能异常表现为血清转氨酶和胆红素水平升高。心血管事件包括高血压和心律失常。肾功能损害表现为血清肌酐水平升高。

如果患者出现严重的肝功能异常（ALT和/或AST＞5×ULN或总胆红素＞3×ULN），应暂时中断阿比特龙治疗并调整剂量。在肝功能水平恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN且总胆红素≤1.5×ULN后，可降低剂量至0.75g每日一次再次治疗。

其他注意事项

在合并使用强CYP3A4诱导剂（如苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥）时，应避免合并使用这些药物。如果必须合并使用强CYP3A4诱导剂，需在合并用药期间增加阿比特龙的给药频率至每日2次（例如，从1g每日一次增至1g每日两次）。在停止合并使用强CYP3A4诱导剂后，应将阿比特龙调整至原给药剂量和频率。

阿比特龙的价格因地区和购买渠道不同而有所差异。印度Cipla的仿制药规格为250mg*120片，价格大约为147美元一盒。患者可以通过医院、药房购买该药，如遇药物紧缺，可通过正规的医疗服务机构进行购买。注意甄别药品真伪，注意生产日期，避免买到假药劣药。