莫洛替尼（Momelotinib）是一种口服小分子药物，主要用于治疗骨髓纤维化（Myelofibrosis, MF），包括原发性骨髓纤维化或继发性骨髓纤维化（真性红细胞增多症和原发性血小板增多症）。本文将详细介绍莫洛替尼的适应症、用法用量、不良反应处理及特殊人群用药等信息。

莫洛替尼概述

基本信息

莫洛替尼（Momelotinib）由老挝卢修斯生产，规格为100mg*30片，价格约为247美元一盒。该药物目前尚未在中国上市，也未进入中国医保，市面上主要是仿制药。患者可以通过正规的医疗服务机构购买，需要注意药品真伪，查看生产日期，避免购买假药或劣药。

适应症

莫洛替尼适用于治疗中度或高风险骨髓纤维化（MF），包括原发性骨髓纤维化或继发性骨髓纤维化（真性红细胞增多症和原发性血小板增多症）的成人贫血患者。该药物的具体适应靶点尚不明确，但主要成分是Momelotinib。

用法用量

莫洛替尼的推荐剂量为200mg，每日口服一次。可以在没有食物的情况下服用，药片应整个吞下，不要切、压碎或咀嚼。如果错过了一剂，应在第二天继续服用下一剂预定剂量。

用药注意事项

实验室安全监察

在开始使用莫洛替尼治疗之前，以及治疗期间需根据临床指示定期进行以下血液检查：

• 血小板全血细胞计数（CBC）
• 肝脏检查

这些检查有助于及时发现和处理可能出现的副作用。

肝损伤的剂量调整

对于严重肝功能损害患者（Child-Pugh Class C），推荐起始剂量为150mg，每日一次口服。轻度或中度肝功能损害患者（Child-Pugh A或B）不建议调整剂量。

不良反应的剂量调整

如果患者无法耐受每日一次100mg的剂量，应停用莫洛替尼。医生会根据具体情况调整治疗方案，确保患者的安全和疗效。

特殊人群用药

孕妇

关于孕妇使用莫洛替尼的现有数据不足，无法确定是否存在与药物相关的重大出生缺陷或流产风险。在低于预期暴露量时，莫洛替尼可能导致胚胎-胎儿毒性。因此，莫洛替尼应仅在对母亲的预期益处超过对胎儿的潜在风险的情况下在怀孕期间使用。

哺乳期妇女

没有关于母乳中存在莫洛替尼或其代谢物、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。目前尚不清楚莫洛替尼是否在人乳中排泄。因此，在使用莫洛替尼治疗期间，以及在最后一次给药后至少1周内，患者不应进行母乳喂养。

老年人使用

在MF的临床研究中，共有275名年龄在65岁及以上的患者。在接受莫洛替尼治疗的患者中，75%的患者年龄在65岁及以上，29%的患者年龄在75岁及以上。莫洛替尼的安全性和有效性在65岁以上患者和年轻成人患者之间没有总体差异。

药物相互作用

莫洛替尼是有机阴离子转运多肽（OATP）1B1/B3底物。与OATP1B1/B3抑制剂合用会增加莫洛替尼的最大浓度（Cmax）和浓度-时间曲线下面积（AUC），这可能会增加不良反应的风险。因此，监测同时接受OATP1B1/B3抑制剂的患者的不良反应，并考虑调整莫洛替尼的剂量。

莫洛替尼也是一种乳腺癌抵抗蛋白（BCRP）抑制剂。与BCRP底物合用时，可能会增加BCRP底物的暴露，从而增加不良反应的风险。例如，与瑞舒伐他汀（BCRP底物）合用时，起始剂量为5mg，每日一次，不要增加到超过10mg。