卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种选择性的PI3K/AKT/mTOR信号通路抑制剂，主要用于治疗激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。该药物通过抑制PI3K信号通路来阻断恶性肿瘤细胞的增殖和生存。以下是卡帕塞替尼的详细信息和使用指南。

卡帕塞替尼的基本信息

作用机制

卡帕塞替尼是一种选择性的PI3K/AKT/mTOR信号通路抑制剂，它主要通过抑制PI3K信号通路来阻断恶性肿瘤细胞的增殖和生存。HR阳性、HER2阴性的乳腺癌患者通常存在PI3K信号通路异常活化的情况，这会加剧肿瘤的生长和扩散。卡帕塞替尼通过抑制AKT1/2/3亚型，减少肿瘤细胞的增殖，从而达到治疗效果。

适应症

卡帕塞替尼与氟维司群联合使用，适用于治疗激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。在开始卡帕塞替尼治疗前，应根据肿瘤组织中是否存在PIK3CA/AKT1/PTEN基因突变来选择患者。这些基因突变通常与PI3K信号通路的异常活化有关，因此，卡帕塞替尼对这些患者的疗效更为显著。

剂型和规格

卡帕塞替尼以片剂形式提供，常见规格为160mg和200mg。160mg的片剂呈米色薄膜包衣，圆形，双凸片，一面标有“CAV 160”，另一面空白。200mg的片剂同样为米色薄膜包衣，但呈胶囊状，双凸片剂，一面标有“CAV 200”，另一面空白。

用药注意事项

剂量调整

如果需要减少剂量，应在医生指导下进行。在治疗过程中，应定期监测患者的肝功能和血糖水平。如果出现不良反应，如转氨酶或胆红素升高，应根据严重程度暂时停用、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

特殊人群用药

孕妇：动物实验结果显示，孕妇服用卡帕塞替尼可能对胎儿造成伤害。目前没有关于孕妇使用卡帕塞替尼的数据，因此，孕妇应避免使用此药物。建议有生育潜力的女性在使用卡帕塞替尼期间及最后一次服药后1个月内采取有效避孕措施。

哺乳期女性：由于母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应，建议哺乳期女性在使用卡帕塞替尼期间不要母乳喂养。

具有生殖潜力的男性和女性：建议有生育潜力的女性伴侣的男性患者在使用卡帕塞替尼期间及最后一次服药后4个月内采取有效避孕措施。

儿童使用：卡帕塞替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。

老年人使用：卡帕塞替尼在≥65岁的患者和年轻患者之间的疗效无显著差异。

肾功能损害：轻度至中度肾功能损害（肌酐清除率30~89mL/min）患者不建议调整剂量。严重肾功能损害（肌酐清除率15~29mL/min）患者使用卡帕塞替尼的安全性和有效性尚未进行研究。

肝功能损害：轻度肝功能损害患者（胆红素≤正常上限（ULN）和AST上限>ULN或胆红素>1~1.5倍ULN和任何AST）不建议调整剂量。中度肝功能损害患者（胆红素>1.5-3倍ULN和任何AST）应监测潜在增加的卡帕塞替尼暴露引起的不良反应。严重肝功能损害（胆红素水平为10倍ULN和任何AST）患者使用卡帕塞替尼的安全性和有效性尚未进行研究。

不良反应监测

在使用卡帕塞替尼期间，应定期监测患者的肝功能、血糖水平和其他相关指标。常见的不良反应包括水肿、恶心、肌肉骨骼疼痛、疲劳、呕吐、呼吸困难、咳嗽和食欲减少。如果出现严重的不良反应，如间质性肺病/肺炎、肝毒性或胰腺毒性，应立即停药并寻求医疗帮助。

价格参考

卡帕塞替尼的价格因地区和购买渠道不同而有所差异。在美国，一个月的治疗费用大约为10,000美元。患者在使用卡帕塞替尼前应咨询医生和药师，了解具体的用药方案和费用情况。