塞瑞替尼（Ceritinib）是一种用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的靶向药物。它由诺华公司研发，2014年获得美国FDA批准，2018年5月在中国上市。本文将详细介绍塞瑞替尼的用法用量、副作用和注意事项，帮助患者更好地了解和使用这一重要药物。

用法用量

ALK检测

在使用塞瑞替尼之前，必须通过准确且经充分验证的检测方法进行ALK突变检测，确认为ALK阳性的NSCLC患者方可接受本品治疗。这种检测应在有经验的医疗机构中进行，并由特定的专业技术人员指导。

推荐剂量

塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次，每次450毫克，每天在同一时间口服给药，药物应与食物同时服用。只要观察到临床获益，应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如果忘记服药，且距下次服药时间间隔12小时以上时，患者应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量。

剂量调整

根据患者个体的安全性或耐受性情况，在治疗过程中可能需要暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。如果下调剂量是因未列于说明书的药物不良反应所致，则应以150毫克的下调幅度逐渐减少本品的日剂量。对于无法耐受每日随餐服用150毫克剂量的患者，应停用本品。

与强效CYP3A抑制剂的联合使用

塞瑞替尼治疗期间应避免联合使用强效CYP3A抑制剂。如果必须同时使用强效CYP3A抑制剂，则应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一，取整至最接近的150毫克整数倍剂量。应密切监测患者的安全情况。

用药注意事项

胃肠道不良反应

在多项临床研究中，95%的患者在使用塞瑞替尼时发生了腹泻、恶心、呕吐或腹痛，其中14%的患者为重度病例（3级或4级）。36%的患者由于这些症状需要中断给药或者下调剂量，1.6%的患者停止治疗。因此，患者在使用塞瑞替尼时应密切监测胃肠道症状，并及时报告医生。

对驾驶和机器操作能力的影响

塞瑞替尼对驾驶及机器操作的影响轻微。然而，患者在治疗期间应谨慎驾驶或操作机器，因为患者可能出现疲劳或视觉障碍。建议患者在用药初期或出现上述症状时避免驾驶或操作机器。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女

育龄期女性在服用塞瑞替尼期间直至终止治疗后6个月应采取高度有效的避孕措施。孕妇使用塞瑞替尼的数据较为有限，但基于动物研究及其作用机制，当孕妇服用塞瑞替尼时，可能对胎儿造成伤害。孕妇中使用塞瑞替尼的可用数据有限，不足以提供相关风险信息。因此，如患者的病情并非一定需要使用塞瑞替尼，应在妊娠期避免使用。

哺乳期妇女

尚不清楚人乳汁中是否存在塞瑞替尼或其代谢物，也不清楚塞瑞替尼对母乳喂养婴儿的影响或对母乳分泌的影响。由于潜在的严重不良反应，包括胃肠道不良反应、肝毒性、非感染性肺炎、心动过缓与胰腺炎，应充分考虑哺乳对孩子的益处和塞瑞替尼治疗对女性患者的益处，决定是否停止哺乳或停止塞瑞替尼治疗。

贮存方法

塞瑞替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。贮存温度不得高于25℃，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放塞瑞替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对塞瑞替尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。塞瑞替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

有效期

塞瑞替尼的有效期为24个月。患者在使用前应仔细检查药品的有效期，确保药品在有效期内使用。