




塞瑞替尼是一种用于治疗特定类型的非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向药物。本文将详细介绍塞瑞替尼的适应症、用法用量、不良反应及注意事项,帮助患者更好地了解该药物的使用方法和潜在风险。
塞瑞替尼(Ceritinib)主要用于治疗先前接受过克唑替尼治疗后进展的,或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。在使用塞瑞替尼之前,必须通过准确且经过充分验证的检测方法进行 ALK 突变检测,确认为 ALK 阳性的 NSCLC 患者方可接受该药物治疗。
塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次,每次 450 毫克,每天在同一时间口服给药。药物应与食物同时服用,以提高其生物利用度。患者应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。如果忘记服药,且距下次服药时间间隔 12 小时以上时,患者应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐,患者不应服用额外剂量,而应继续服用下次计划剂量。
根据患者个体的安全性和耐受性情况,可能需要暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。如果下调剂量是因为未列于说明书的药物不良反应所致,则应以 150 毫克的下调幅度逐渐减少日剂量。对于无法耐受每日随餐服用 150 毫克剂量的患者,应停用该药物。
塞瑞替尼治疗期间应避免联合使用强效 CYP3A 抑制剂。如果必须同时使用强效 CYP3A 抑制剂,则应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一,取整至最接近的 150 毫克整数倍剂量。在调整剂量的过程中,应密切监测患者的安全情况。
塞瑞替尼与某些药物可能存在相互作用。例如,葡萄柚和葡萄柚汁可抑制肠壁 CYP3A,并可能增加塞瑞替尼的生物利用度,因此患者应避免食用这些食物。联合使用 CYP2A6 和 CYP2E1 底物时需监测 QT 间期。此外,应避免与强效 CYP3A 抑制剂联合使用,除非必要时进行剂量调整。
塞瑞替尼的不良反应主要包括胃肠道反应、肝脏功能异常和其他系统性不良反应。常见的胃肠道不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、腹痛等,其中约 14% 的患者出现重度胃肠道毒性。肝脏实验室检查异常也是常见的不良反应之一,部分患者可能出现 3/4 级的肝功能异常。其他常见不良反应还包括疲劳、食欲下降、体重减轻、便秘、血肌酐升高、皮疹、贫血和食管疾病。
为了减少不良反应的发生,建议患者在医生的指导下使用塞瑞替尼,并定期监测肝功能和肺部状况。如果出现严重的不良反应,应及时联系医生。
育龄期女性在服用塞瑞替尼期间及终止治疗后 6 个月内应采取高度有效的避孕措施。孕妇使用塞瑞替尼的数据较为有限,但动物研究表明,塞瑞替尼可能对胎儿造成伤害。因此,孕妇应避免使用该药物。哺乳期妇女也应谨慎使用塞瑞替尼,因为尚不清楚塞瑞替尼或其代谢物是否存在于母乳中,对母乳喂养婴儿的影响也不明确。如果需要使用塞瑞替尼,应权衡哺乳对孩子的益处和治疗对母亲的益处,决定是否停止哺乳或停止治疗。
塞瑞替尼应遮光、密封、在干燥处保存,贮存温度不得高于 25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以免影响药物的结构和药效。选择干燥、通风良好的地方存放塞瑞替尼,防止药物受潮。同时,应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。
塞瑞替尼的有效期为 24 个月。患者应定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
塞瑞替尼对驾驶和机器操作的影响较轻微,但在治疗期间,患者应谨慎驾驶或操作机器,因为可能出现疲劳或视觉障碍。如果患者在使用塞瑞替尼期间感到不适,应避免从事可能危及自身或他人安全的活动。
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