塞瑞替尼（Zykadia，色瑞替尼，赛立替尼，Ceritinib，LDK378，spexib）是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的药物。该药已在美国FDA获得批准，用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。以下是塞瑞替尼的详细说明。

塞瑞替尼的基本信息

药物成分和剂型

塞瑞替尼的主要成分是塞瑞替尼，其化学名称为 N-[(1R)-1-(4-氯苯基)-2,3-二氢-1H-异吲哚-2-基]-N-甲基乙酰胺。该药物的剂型为胶囊，每粒胶囊含有150毫克的活性成分。塞瑞替尼的其他常见名称包括赞可达、色瑞替尼、赛立替尼、Ceritinib、LDK378和spexib。

适应症

塞瑞替尼适用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的，或者对克唑替尼不耐受的ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。此外，塞瑞替尼也已被批准作为ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗药物。

用法用量

塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次，每次450毫克，与食物同时服用。建议患者每天在同一时间服用药物，以维持稳定的血药浓度。如果患者忘记服药，且距离下次服药时间超过12小时，应立即补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，而应继续服用下次计划剂量。

用药注意事项

剂量调整

根据患者个体的安全性和耐受性情况，可能需要暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。如果因未列于说明书的药物不良反应需要下调剂量，应以150毫克的幅度逐渐减少日剂量。对于无法耐受每日随餐服用150毫克剂量的患者，应停用塞瑞替尼。

与食物的相互作用

塞瑞替尼应与食物同服，因为食物可以增加其生物利用度。患者应避免进食葡萄柚和葡萄柚汁，因为这些食物会抑制肠壁CYP3A，从而可能增加塞瑞替尼的生物利用度。这种增加的生物利用度可能导致药物不良反应的风险增加。

特殊人群用药

育龄期女性在服用塞瑞替尼期间及终止治疗后6个月内应采取高度有效的避孕措施。孕妇使用塞瑞替尼的数据有限，但动物研究表明，母体血浆暴露低于人体推荐剂量时，可能会导致骨骼异常。因此，孕妇应避免使用塞瑞替尼。对于哺乳期妇女，目前尚不清楚塞瑞替尼是否存在于人乳汁中，但由于潜在的严重不良反应，建议在权衡哺乳对孩子的益处和治疗对女性患者的益处后，决定是否停止哺乳或停用塞瑞替尼。

贮存方法

塞瑞替尼应储存在原装容器中，密封保存，避免与空气接触。存放温度应控制在25°C以下，避免暴露在极端高温或低温环境中。此外，应选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止受潮。塞瑞替尼还应避光保存，远离阳光直射，以免光照对其稳定性产生不利影响。

药物相互作用

塞瑞替尼治疗期间应避免联合使用强效CYP3A抑制剂。如果必须同时使用强效CYP3A抑制剂，则应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一，并取最接近的150毫克整数倍剂量。同时，应密切监测患者的安全情况。此外，塞瑞替尼与CYP2A6和CYP2E1底物联用时，应监测QT间期。

安全性特征概述

在治疗期间，根据实验室异常的严重程度，可能需要暂停使用塞瑞替尼，并以减低后的剂量重新开始用药。具体调整方案应参照医生的建议。塞瑞替尼对驾驶和机器操作的影响较小，但患者在治疗期间应谨慎驾驶或操作机器，因为可能会出现疲劳或视觉障碍。