




考比替尼(Cobimetinib)是一种靶向治疗药物,主要用于治疗携带BRAF V600E或V600K基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤。它通过抑制MEK1和MEK2蛋白激酶的活性,阻断了细胞增殖和生存信号传导,从而抑制肿瘤的生长和扩散。本文将详细介绍考比替尼的基本信息、适应症、用法用量、不良反应及用药注意事项。
考比替尼的商品名为Cotellic,由瑞士罗氏公司生产。目前市面上的规格为20mg*63片,价格约为1228美元一盒。需要注意的是,考比替尼尚未在中国上市,也未进入中国医保,市面上没有仿制药。患者应通过正规医疗服务机构购买,并注意甄别药品真伪,避免购买假药或劣药。
考比替尼主要用于治疗携带BRAF V600E或V600K基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤。它与维莫非尼联合使用时效果更佳。此外,考比替尼还可作为单药用于治疗组织细胞肿瘤。其主要靶点为MEK1和MEK2蛋白激酶。
考比替尼的主要成分为Cobimetinib,剂型为片剂。外观为白色圆形薄膜衣片,一面刻有“COB”字样。这种剂型方便患者服用,且吸收稳定。
考比替尼的推荐剂量为60mg(3片20mg),每天口服一次,每28天为一个周期,在每个周期的前21天服用,直到疾病进展或不可接受的毒性。考比替尼可与食物同服或不同服。如果漏服一剂或服用后出现呕吐,应按原定时间继续服用下一剂药物,无需补服。
考比替尼的常见不良反应包括腹泻、光敏反应、恶心、发热和呕吐等。3-4级实验室异常主要包括谷氨酰转移酶(GGT)升高、肌酸磷酸激酶(CPK)升高、低磷血症、谷丙转氨酶(ALT)升高、淋巴细胞减少、谷草转氨酶(AST)升高、碱性磷酸酶升高和低钠血症等。对于出现严重不良反应的患者,应暂停用药、减少剂量或停用考比替尼。
考比替尼与强效或中效CYP3A抑制剂(如红霉素、环丙沙星)联合应用时,可能会显著增加考比替尼的全身暴露量,因此应避免联用。如果必须短期联用中效CYP3A抑制剂,应将考比替尼剂量减至20mg,并在停用中效CYP3A抑制剂后恢复原剂量。孕妇和哺乳期女性应避免使用考比替尼,因为它可能对胎儿和婴儿造成伤害。建议具有生育能力的女性在使用考比替尼治疗期间及停药后2周内采取有效的避孕措施。
考比替尼在轻度、中度或重度肝损伤患者中使用时,不需要调整剂量。轻中度肾功能损伤患者也不需要调整剂量,但重度肾功能损伤患者的用药安全性尚需进一步研究。
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