考比替尼（Cobimetinib）是一种用于治疗特定类型癌症的靶向药物，主要适用于携带特定基因突变的黑色素瘤和组织细胞性肿瘤患者。本文将详细介绍考比替尼的适应症、用法用量、不良反应和注意事项。

适应症与用法用量

适应症

考比替尼（Cobimetinib）主要用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤，以及治疗组织细胞性肿瘤。在开始使用考比替尼和维莫非尼治疗之前，应通过FDA批准的检测方法确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。

用法用量

考比替尼的推荐剂量为60mg（3片20mg），每天口服一次，每28天为一个周期，在每个周期的前21天服用，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。考比替尼可以与食物同服或空腹服用。如果患者漏服一剂或服用后出现呕吐，应按照用药计划在预期时间给予下一剂药物。

在与维莫非尼联合使用时，应在治疗前进行皮肤病学评估，并在治疗期间每两个月进行一次评估，以监测皮肤恶性肿瘤的发生。若出现严重不良反应，应暂停或调整剂量。

不良反应与注意事项

常见不良反应

考比替尼治疗不可切除或转移性黑色素瘤的常见不良反应（发生率≥20%）包括腹泻、光敏反应、恶心、发热和呕吐。最常见的3-4级实验室异常（发生率≥5%）包括谷氨酰转移酶（GGT）升高、肌酸磷酸激酶（CPK）升高、低磷血症、谷丙转氨酶（ALT）升高、淋巴细胞减少、谷草转氨酶（AST）升高、碱性磷酸酶升高和低钠血症。

治疗组织细胞性肿瘤时，最常见的不良反应（发生率≥20%）包括痤疮样皮炎、腹泻、感染、疲劳、恶心、水肿、皮肤干燥、斑疹丘疹、瘙痒、消化不良、呕吐、呼吸困难和尿路感染。最常见的3-4级实验室异常（发生率≥5%）包括低钠血症、血肌酸磷酸激酶升高、低钾血症、血肌酐升高、谷草转氨酶升高、低钙血症、淋巴细胞减少、白细胞减少和贫血。

严重不良反应与注意事项

考比替尼可能导致多种严重不良反应，包括皮肤恶性肿瘤、非皮肤恶性肿瘤、出血、心肌病、严重皮肤反应、浆液性视网膜病变、视网膜静脉闭塞、肝毒性、横纹肌溶解和严重的光敏反应。在治疗过程中，患者应定期进行眼科评估和肝功能检查。

对于出现3级或4级出血事件的患者，应停用考比替尼。如果3级出血事件在4周内改善至0级或1级，可以较低剂量恢复治疗。4级出血事件或未见好转的3级出血事件患者应永久停药。

特殊人群用药

孕妇服用考比替尼可能对胎儿造成伤害，建议具有生育能力的女性在使用考比替尼治疗期间以及最后一次服用后的2周内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用考比替尼治疗期间和最后一次给药后的2周内不应进行母乳喂养。

考比替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。轻度、中度或重度肝功能损伤患者不需要调整剂量。轻中度肾功能损伤患者也不需要调整剂量。

药物相互作用

考比替尼与强效或中效CYP3A抑制剂联合应用可能会显著增加考比替尼的全身暴露量。避免考比替尼和强效或中效CYP3A抑制剂联合应用。如果必须短期（14天或更短）联合应用中效CYP3A抑制剂，应将考比替尼剂量减少至20mg。停用中效CYP3A抑制剂后，恢复考比替尼之前的剂量。

考比替尼与强效CYP3A诱导剂联合应用可能会显著降低考比替尼的全身暴露量，从而影响其疗效。避免考比替尼和强效或中效CYP3A诱导剂联合应用，包括但不限于卡马西平、依非韦伦、苯妥英、利福平和圣约翰草。

考比替尼需储存在低于30℃的室温下，有效期为24个月。瑞士罗氏版本的考比替尼规格为20mg*63片，价格约为1228美元一盒。患者应通过正规医疗服务机构购买，注意药品真伪和生产日期。