




凡德他尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要针对VEGFR、EGFR和RET等靶点。该药物在多个国家和地区获批用于治疗无法切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)。本文将详细介绍凡德他尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。
凡德他尼适用于无法切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。这种癌症类型通常表达高水平的RET基因突变,而凡德他尼能够通过抑制这些激酶活性,减缓肿瘤的生长和扩散。
凡德他尼的主要功效在于抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、表皮生长因子受体(EGFR)和RET受体酪氨酸激酶。这些激酶在肿瘤生长、血管生成和细胞增殖中起关键作用。通过抑制这些激酶,凡德他尼能够阻断肿瘤的血液供应,抑制肿瘤细胞的生长和分裂,从而达到治疗效果。
临床研究表明,凡德他尼可以显著延长患者的无进展生存期,并改善生活质量。此外,凡德他尼在一些病例中还能缩小肿瘤体积,减轻症状。
凡德他尼的推荐剂量为300mg,每日口服一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。该药物可以在饭前或饭后服用,但需注意不要在下次给药前12小时内漏服。片剂不应压碎,可以将其置于2盎司(约60ml)水中搅拌约10分钟(不会完全溶解),然后立即吞咽。剩余的残渣再与4盎司(约120ml)水混合后吞下。
如果出现严重的不良反应,如校正的QT间期(Fridericia,QTcF)大于500ms或CTCAE3级及以上毒性,应暂停使用凡德他尼。待QTcF恢复到小于450ms或毒性消退至1级时,可逐渐减少剂量至200mg(两片100mg片),甚至100mg。
凡德他尼的常见副作用包括腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食、无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量的增加,还可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎和转氨酶升高等不良反应。严重情况下,QT间期延长可能导致心律失常,因此需要密切监测患者的心电图变化。
如果出现严重的不良反应,应立即停药并咨询医生。定期监测肝功能和肺部状况,以预防可能出现的严重不良反应。
凡德他尼在孕妇和哺乳期妇女中的使用需特别谨慎。孕妇使用凡德他尼可能会对胎儿造成伤害,因此在治疗期间应避免怀孕。哺乳期妇女应在治疗期间及最后一次给药后4个月内避免母乳喂养。
对于肾功能受损的患者,凡德他尼的暴露量会增加。中度肾功能损害(肌酐清除率≥30~<50mL/min)的患者应将初始剂量降至200mg。严重肾功能损害(肌酐清除率<30mL/min)的患者不建议使用凡德他尼。
凡德他尼不推荐用于中度和重度肝功能损害的患者,因为这些患者的安全性和有效性尚未确定。轻度肝功能损害患者(Child-Pugh A级)可以使用常规剂量,但仍需密切监测。
在使用凡德他尼期间,应避免同时使用可能延长QT间期的药物和其他CYP3A4诱导剂,如利福平和圣约翰草。这些药物可能会降低凡德他尼的血浆浓度,影响治疗效果。
患者应严格按照医嘱使用凡德他尼,定期进行复查和监测,以确保治疗的安全性和有效性。
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