比美替尼（Binimetinib），也称为贝美替尼或Mektovi，是一种靶向抗癌药物，主要用于治疗BRAF V600E或V600K突变的转移性或不可切除的黑色素瘤。该药物通过抑制MEK1和MEK2蛋白，从而阻止癌细胞的增殖和扩散。本文将详细介绍比美替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。

比美替尼的适应症、功效与作用

适应症

比美替尼被批准与康奈非尼（Encorafenib）联合使用，用于治疗经FDA批准的检测确认为BRAF V600E或V600K突变的转移性或不可切除的黑色素瘤患者。这种联合治疗方案在临床试验中显示出了显著的疗效，能够延长患者的生存期并改善生活质量。

功效与作用

比美替尼通过抑制MEK1和MEK2蛋白，阻止RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的激活，从而抑制癌细胞的生长和分裂。该药物能够有效降低肿瘤的体积，延缓疾病的进展，并减少肿瘤相关症状。在与康奈非尼联合使用时，比美替尼的效果更加显著，因为康奈非尼能够直接抑制BRAF突变的蛋白，两者协同作用，提高了治疗效果。

用法用量

比美替尼的推荐剂量为45mg口服，每日两次，每次间隔约12小时，与康奈非尼联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。比美替尼可随食物同服或不与食物同服。如果患者错过了一剂药物，应在6小时内不要补服错过的剂量。如果服用比美替尼后出现呕吐，也不需要再服用额外的剂量，而应继续按照用药计划服用下一剂。

对于中重度肝功能损害的患者，比美替尼的剂量需要调整。对于总胆红素水平>正常值上限1.5倍且≤正常值上限3倍，谷草转氨酶可处于任何水平的中度肝损害患者，或总胆红素水平>正常值上限3倍，谷草转氨酶可处于任何水平的重度肝功能损害患者，比美替尼的推荐剂量为30mg口服，每日两次。

用药注意事项与日常注意事项

用药注意事项

比美替尼联合康奈非尼治疗时，可能会出现多种不良反应，包括但不限于心肌病、静脉血栓栓塞、眼毒性、间质性肺疾病、肝毒性、横纹肌溶解症、出血和胚胎-胎儿毒性。因此，患者在使用比美替尼时应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。对于基线时射血分数<50%或低于正常值下限（LLN）的患者，比美替尼联合康奈非尼的安全性尚未确定，有心血管危险因素的患者在使用比美替尼治疗时应密切监测。

日常注意事项

比美替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。同时，比美替尼应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

比美替尼需在20-25°C的室温中储存。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放比美替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对比美替尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

比美替尼没有在中国上市，也没有进入中国医保，市面上已有仿制药。患者可通过正规的医疗服务机构或跨境电商获得该药，在购买该药时要仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免买到假药、劣药。Array BioPharma版的比美替尼规格为15mg*84粒，价格约为1887美元；规格为15mg*168粒，价格约为3678美元。老挝卢修斯版的比美替尼规格为15mg*180片，价格约为944美元。