艾拉司群（Elacestrant），也称为Orserdu、依拉司群或埃拉司群，是一种新型口服选择性雌激素受体降解剂（SERD）。这种药物主要用于治疗雌激素受体（ER）阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌，尤其适用于那些在至少一种内分泌治疗后疾病进展的患者。艾拉司群通过降解雌激素受体α（ERα/ESR1），有效抑制雌二醇依赖的ER导向基因表达，从而发挥其治疗作用。本文将详细介绍艾拉司群的药理机制、适应症、上市情况以及使用时的注意事项。

艾拉司群的药理机制与适应症

药理机制

艾拉司群是一种非甾体小分子雌激素受体拮抗剂，能够与雌激素受体α（ERα）结合并降解，从而阻断雌激素的作用。这种作用机制使其在治疗雌激素受体阳性的乳腺癌中表现出显著的效果。此外，艾拉司群还能抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂耐药后的肿瘤生长，进一步提高治疗效果。

适应症

艾拉司群适用于绝经后妇女或成年男性，具体适应症为ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者。这类患者通常在至少一种内分泌治疗后疾病进展，艾拉司群的引入为他们提供了新的治疗选择。根据临床试验数据，艾拉司群在这些患者中显示出良好的疗效和安全性。

临床试验结果

艾拉司群的批准是基于一项名为EMERALD的大型临床试验。该试验结果显示，艾拉司群在治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者中，显著延长了无进展生存期（PFS）。此外，患者的总体生存期（OS）也有改善的趋势。这些数据为艾拉司群的临床应用提供了强有力的证据支持。

用药注意事项与日常管理

剂量调整

在使用艾拉司群时，医生会根据患者的具体情况调整剂量。对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至258毫克，每日一次。而对于严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者，则应避免使用艾拉司群。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者无需调整剂量。

不良反应管理

艾拉司群最常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。医生会在开始用药前和用药期间定期监测患者的血脂水平，以及时发现和管理高胆固醇血症和高甘油三酯血症。

药物相互作用

艾拉司群是一种BCRP抑制剂，与BCRP底物同时使用会增加后者在血浆中的浓度，从而增加相关不良反应的风险。因此，应避免将艾拉司群与BCRP底物同时使用，或根据处方信息调整BCRP底物的剂量。此外，艾拉司群还应避免与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用，以免影响药效。

储存条件

艾拉司群应储存在20℃–25℃的环境中，允许温度在15℃至30℃之间波动。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。此外，选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群，防止药物受潮，保持产品质量。艾拉司群还应远离阳光直射，光照可能对其稳定性产生不利影响，建议存放在避光的地方或使用不透明的容器保护药物。