




莱博雷生(Lemborexant)是由日本卫材公司研发的新型失眠治疗药物。2019年12月,该药物获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,用于治疗以入睡和睡眠维持困难为特征的失眠成人患者。莱博雷生通过抑制食欲素神经传递,有效调节睡眠-觉醒节律,帮助患者快速入睡并维持稳定睡眠。
莱博雷生是一种可逆性、竞争性和口服活性的食欲素OX1和OX2受体的双重拮抗剂。食欲素是一种在大脑中起关键作用的神经肽,负责调节睡眠-觉醒周期。通过阻断食欲素受体,莱博雷生可以减少大脑的兴奋性,从而帮助患者更容易入睡并保持长时间的睡眠状态。
莱博雷生适用于治疗以入睡和/或睡眠维持困难为特征的失眠成人患者。推荐初始剂量为5毫克,睡前服用。根据患者的反应和耐受性,剂量可以增加到10毫克。患者应避免在服用莱博雷生后立即进行需要高度警觉的活动,如驾驶或操作重型机械。
临床研究表明,莱博雷生能够显著改善患者的入睡时间和睡眠质量。常见的副作用包括嗜睡、头痛、头晕和口干。严重副作用较少见,但可能包括复杂睡眠行为、记忆损害和抑郁症状。如果患者在使用过程中出现任何不适,应立即咨询医生。
CYP3A诱导剂可能会降低莱博雷生的全身暴露和功效。因此,应避免与强效或中效CYP3A诱导剂同时使用。此外,CYP2B6底物的全身暴露和功效可能会降低,如果同时使用,应考虑增加CYP2B6底物的剂量(如果临床适用)。对于CYP2C8、CYP2C9或CYP2C19的底物,莱博雷生对其药代动力学的影响极小。
老年人使用莱博雷生时应谨慎,因为老年人对药物的敏感性可能更高。建议老年人从较低剂量开始,根据反应调整剂量。孕妇和哺乳期妇女应避免使用莱博雷生,除非医生认为潜在益处大于风险。儿童和青少年的安全性和有效性尚未确定,因此不建议使用。
莱博雷生应存放在原装容器中,密封保存,避免暴露在极端高温或低温环境中。最佳储存温度为20°C-25°C,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。药物应远离阳光直射,放置在干燥、通风良好的地方。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师。莱博雷生的有效期为24个月。
莱博雷生的价格因国家和地区而异。在美国,5毫克和10毫克的片剂通常每盒30片装,价格大约在100-150美元之间。在日本,同样规格的药物价格约为120-180美元。患者在购买时应咨询当地的医疗机构或药店,了解最新的价格信息。
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