阿培利司（Alpelisib），商品名为Piqray，是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，主要用于治疗携带PIK3CA突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性（HR+HER2-）的晚期乳腺癌。本文将详细介绍阿培利司的说明书，包括其适应症、用法用量、不良反应、药物相互作用以及储存条件。

阿培利司的说明书

适应症

阿培利司（Alpelisib）适用于与氟维司群联合使用，治疗已经接受内分泌治疗后疾病进展的携带PIK3CA突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性的晚期乳腺癌患者。这一适应症基于临床试验的结果，显示阿培利司能够显著改善患者的无进展生存期。

用法用量

阿培利司的推荐剂量为300毫克（两片150毫克薄膜片），每日1次，随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下片剂，不应咀嚼、压碎或分开片剂。如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用，超过9小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。

当与阿培利司一起给药时，氟维司群的推荐剂量为500毫克，在第1、15和29天给药，此后每月一次。详情请参阅氟维司群的完整说明书。

不良反应

阿培利司最常见的不良反应（包括实验室检查异常）（发生率≥20%）有血糖升高、肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少、GGT升高、恶心、ALT升高、疲劳、血红蛋白降低、脂肪酶升高、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重下降、钙减少、血糖降低、APTT延长和脱发。患者在使用过程中应定期监测这些指标，以便及时发现并处理相关问题。

用药注意事项

药物相互作用

强CYP3A4诱导剂可明显降低阿培利司的血药浓度，这可能降低阿培利司的疗效，因此应避免合用。常见的强CYP3A4诱导剂包括利福平（抗结核）、利福喷丁（结核麻风{抗金黄葡萄球菌}）、苯妥英（抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类}）、卡马西平（癫痫三叉神经痛{镇痛药}）、巴比妥（抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫）、圣约翰草（治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠）。如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。

与BCRP抑制剂（乳腺癌耐药蛋白抑制剂）共同给药可能会增加阿培利司的浓度，这可能会增加毒性风险，因此应避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂。如果不能使用替代药物，当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时，应密切监测增加的不良反应。

特殊人群用药

根据动物数据和作用机制，阿培利司可能会导致胎儿伤害。因此，告知患有胎儿潜在风险的患者并使用有效的避孕措施。对于严重肾功能损害（CLcr<30mL/min）的患者，阿培利司药代动力学的影响尚不清楚，轻中度肾功能损害（CLcr30~<90ml/min）患者不建议调整剂量。

储存条件

阿培利司应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。阿培利司应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。阿培利司的有效期为24个月。