阿培利司（Alpelisib），商品名为PIQRAY，是一种激酶抑制剂，主要用于治疗特定类型的乳腺癌。该药物适用于绝经后妇女和男性，对于激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变、晚期或转移性乳腺癌患者，当这些患者的疾病在基于内分泌的方案进展后或之后通过FDA批准的试验进行检测时，可以考虑使用阿培利司与氟维司群（Faslodex）联合治疗。

药物概述

阿培利司是一种口服小分子PI3K抑制剂，通过抑制PI3Kα亚基的作用，阻断肿瘤细胞的生长和扩散。这种药物的开发旨在解决HR阳性、HER2阴性的乳腺癌患者中常见的PIK3CA突变问题。

剂型规格

阿培利司的剂型为片剂，有50毫克和150毫克两种规格。每片药片的外观如下：

• 50毫克：淡粉色、无刻痕、圆形、弯曲带斜角的薄膜衣片，一面印有"L7"，另一面印有"NVR"。
• 150毫克：淡红色、无刻痕、椭圆形、弯曲带斜角的薄膜衣片，一面印有"UL7"，另一面印有"NVR"。
• 200毫克：淡红色、无刻痕、椭圆形、弯曲带斜角的薄膜衣片，一面印有"YL7"，另一面印有"NVR"。

用法用量

阿培利司的推荐剂量为300毫克（两片150毫克薄膜片），每日一次，随食物服用。具体使用方法如下：

• 患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下阿培利司片剂（吞咽前不应咀嚼、压碎或分开片剂）。
• 如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用，超过9小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。
• 如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。

当与阿培利司一起给药时，氟维司群的推荐剂量为500毫克，在第1、15和29天给药，此后每月一次。请参阅氟维司群的完整处方信息。

用药注意事项

为了确保阿培利司的有效性和安全性，患者在使用过程中需要注意以下几个方面。

药物相互作用

阿培利司与其他药物之间可能存在相互作用，特别是与CYP3A4诱导剂和BCRP抑制剂。

• CYP3A4诱导剂：强CYP3A诱导剂如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥和圣约翰草等，可显著降低阿培利司的血药浓度，从而降低其疗效。因此，应避免合用这些药物。如果不能避免同时使用，可适当增加阿培利司的剂量。
• BCRP抑制剂：与BCRP抑制剂共同给药可能会增加阿培利司的浓度，从而增加毒性风险。避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂。如果不能使用替代药物，当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时，应密切监测增加的不良反应。

特殊人群用药

某些特殊人群在使用阿培利司时需要特别注意。

• 肾功能损害：严重肾功能损害（CLcr<30mL/min）对阿培利司药代动力学的影响尚不清楚。轻中度肾功能损害（CLcr30~<90ml/min）患者不建议调整剂量。
• 孕妇和哺乳期妇女：阿培利司可能对胎儿造成伤害，孕妇应避免使用。哺乳期妇女在使用阿培利司期间应停止哺乳。

存储条件

阿培利司应储存在干燥、避光的环境中，确保药物的稳定性。

• 避光保存：阿培利司应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：阿培利司应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

阿培利司的有效期为24个月。患者在使用阿培利司时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。