匹米替比（Pimitespib），又称为Jeselhy、匹米替尼，是一种新型的抗癌药物，属于Hsp90抑制剂的一种。Hsp90是一种在细胞内发挥重要作用的蛋白质，能够促进多种蛋白质的稳定性和功能，从而参与细胞生长、分化和存活。匹米替比通过抑制Hsp90的功能，破坏这些关键蛋白质的稳定性，进而抑制肿瘤的生长和扩散。2022年6月20日，匹米替比在日本获得批准上市，用于治疗化疗后进展的胃肠道间质瘤（GIST）。该药物在全球范围内被认为是首个上市的HSP90抑制剂。

匹米替比的作用机制与适应症

作用机制

Hsp90是一种分子伴侣蛋白，对多种与肿瘤生长和存活相关的蛋白质（如KIT和PDGFRA）进行适当折叠并保持其结构稳定至关重要。匹米替比通过抑制Hsp90的功能，阻止这些关键蛋白质的成熟和稳定，从而导致它们降解。这一过程降低了参与肿瘤生长和存活的蛋白质水平，诱导癌细胞凋亡，最终达到抑制肿瘤生长的效果。

适应症

匹米替比主要用于治疗化疗后进展的胃肠道间质瘤（GIST）。GIST是一种起源于胃肠道壁内的间叶组织的肿瘤，常见于胃和小肠。化疗后进展的GIST患者往往面临治疗选择有限的问题，匹米替比的出现为这部分患者提供了新的希望。然而，由于缺乏针对未接受伊马替尼、舒尼替尼或瑞格非尼治疗的GIST患者的临床研究数据，不建议此类患者使用匹米替比，也不建议将其用作晚期GIST患者的术后辅助治疗。

剂量与用法

成人患者的通常剂量为每次160毫克，建议在空腹条件下每天服用一次。具体的服药方案为连续5天每天口服一次，之后休息2天，再重复这一周期。患者应严格按照医嘱在特定的时间窗口外服药，避免在饭前1小时到饭后2小时之间服用匹米替比，以减少食物对药代动力学的不良影响。

用药注意事项与日常管理

用药前的准备

在开始使用匹米替比之前，患者和家属应充分了解PTP片的正确使用方法，避免误吞。药品包装形式采用PTP片，每个药片都被单独封装在泡罩内。患者在取药时应确保手部干燥，避免药片受到污染。取药时应用干燥的手指轻轻按压泡罩，使药片完整地弹出。

常见副作用及其处理

匹米替比治疗过程中，患者可能会出现各种副作用，如腹泻、眼部症状、出血、味觉改变、食欲不振、恶心和呕吐等。其中，腹泻是最常见的不良反应之一，可能是由于药物对肠道黏膜的直接作用或影响肠道菌群平衡导致。轻至中度的腹泻通常可以通过饮食调整或止泻药物来控制，严重腹泻需要及时就医处理。

日常管理与生活建议

在使用匹米替比期间，患者应注意饮食和生活方式的调整。建议患者采取少量多餐的饮食方式，避免油腻、辛辣和刺激性食物，以免加重胃肠道负担。同时，患者应保持充足的水分摄入，预防脱水和电解质失衡。如果出现任何不适症状，应及时向医生报告，以便进行必要的调整治疗方案。

价格与购买渠道

匹米替比由日本大鹏药厂生产，规格为40毫克*40粒，价格大约为2672美元一盒。该药物尚未在中国上市，未进入中国医保，市面上目前没有仿制药。患者可通过正规的医疗服务机构进行购买，注意甄别药品真伪，关注生产日期，避免购买假药劣药。在中国，匹米替比已在瑞金海南医院申请使用，为胃肠道间质瘤患者提供了新的治疗选择。