替西木单抗（Tremelimumab），又称为 Imjudo 或 曲美木单抗，是一种用于治疗多种癌症的免疫检查点抑制剂。它通过增强 T 细胞的活性，帮助身体对抗肿瘤。本文将详细介绍替西木单抗的用药说明，包括给药方法、剂量调整、不良反应处理等，并提供一些用药注意事项。

替西木单抗用药说明

给药方法

替西木单抗通常在第 1 周期与杜伐单抗（Durvalumab）联合使用，之后每 4 周单独给药一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。在杜伐单抗给药前的同一天，先给药替西木单抗。具体的给药剂量和频率应根据医生的指导进行。

剂量调整

根据不同的不良反应，需要调整的剂量也不同。例如，如果患者出现严重的免疫介导不良反应，可能需要暂时停药或永久停药，并给予全身皮质类固醇治疗。如果不良反应改善至 1 级或更低，可以逐渐减少皮质类固醇的剂量，并持续减少至少 1 个月。具体的剂量调整方案应咨询专业医生。

药物准备和管理

在使用替西木单抗前，需肉眼检查药品是否有颗粒物和变色。如果溶液混浊、变色或观察到可见的颗粒，请丢弃。不要摇晃药瓶。从替西木单抗小瓶中取出所需的体积，并转移到含有 0.9% 氯化钠注射液 (USP) 或 5% 葡萄糖注射液 (USP) 的静脉注射袋中。将稀释后的溶液温和倒置混合，不要摇晃溶液。稀释后溶液的最大终浓度不应超过 10 mg/mL。

一旦准备好输液溶液，应立即给药。如果不立即给药且需要储存，从制备到开始给药的总时间不应超过：在 2°C 至 8°C 的冰箱中放置 24 小时；在室温高达 30°C 的情况下放置 24 小时。不要冻住，不要摇晃。

用药注意事项

特殊人群用药

孕妇： 根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用替西木单抗可对胎儿造成伤害。建议孕妇在使用替西木单抗治疗期间和最后一次给药后 3 个月内不要母乳喂养。

哺乳期女性： 母乳喂养儿童局部胃肠道暴露和有限全身暴露对替西木单抗的影响尚不清楚。由于母乳喂养的儿童可能发生严重不良反应，建议妇女在使用替西木单抗治疗期间和最后一次给药后 3 个月内不要母乳喂养。

具有生殖潜力的男性和女性： 在开始使用替西木单抗治疗之前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状况。建议有生殖潜力的女性在使用替西木单抗治疗期间和最后一次服药后 3 个月内使用有效的避孕措施。

儿童使用： 在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。

老年人使用： 在 65 岁或以上的患者和年轻成人患者之间，未观察到替西木单抗的安全性或有效性的总体差异。

药物相互作用

目前关于替西木单抗的药物相互作用尚不明确。在使用替西木单抗时，医生和患者应格外小心，注意监测可能出现的药物相互作用，并根据患者的具体情况和医生的指导进行用药调整。患者应详细告知医生自己正在使用的其他药物，以便医生评估潜在的药物相互作用风险。

不良反应及处理

肝细胞癌患者： 最常见的不良反应（≥20%）是皮疹、腹泻、疲劳、瘙痒、肌肉骨骼疼痛和腹痛。患者最常见的实验室异常（≥40%）为 AST 升高、ALT 升高、血红蛋白降低、钠降低、胆红素升高、碱性磷酸酶升高、淋巴细胞减少。

转移性非小细胞肺癌患者： 最常见的不良反应（≥20%）是恶心、疲劳、肌肉骨骼疼痛、食欲下降、皮疹和腹泻。

严重和致命的免疫介导不良反应： 根据严重程度，保留或永久停用替西木单抗和度伐利尤单抗。如果需要中断或停药，则给予全身皮质类固醇治疗（1-2 mg/kg/天强的松或同等药物），直到改善至 1 级或更低。当改善到 1 级或更低时，开始皮质类固醇逐渐减少，并持续减少至少 1 个月。

输注相关反应： 替西木单抗联合度伐利尤单抗可引起严重或危及生命的输注相关反应。监测输液相关反应的体征和症状。根据病情的严重程度，中断、减缓替西木单抗和度伐利尤单抗的使用速度或永久停药。对于 1 级或 2 级输注相关反应，考虑在后续剂量中使用预用药。

日常注意事项

在使用替西木单抗期间，患者应定期监测肝功能和肺部状况，以防范可能出现的严重不良反应。同时，患者应注意个人卫生，避免感染。如果出现任何不适或疑似不良反应，应及时联系医生。

替西木单抗的贮存方法也非常重要。药物应遮光、密封、在干燥处保存。温度控制：替西木单抗在 2°C 至 8°C 的原始纸箱中保存在冰箱中。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放替西木单抗，防止药物受潮。避光保存：替西木单抗应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。包装完整性：替西木单抗应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

替西木单抗的有效期为 24 个月，过期药物不应使用。单次给药后，替西木单抗的几何平均终末半衰期 (CV%) 为 16.9 天 (19%)，稳态时为 18.2 天 (19%)。