




Capivasertib,又称为卡帕塞替尼,是阿斯利康研发的一种新型、高效、选择性ATP竞争性泛AKT激酶抑制剂。它能够有效抑制Akt1、Akt2和Akt3三种亚型的AKT激酶,具有显著的抗肿瘤效果。2023年11月,Capivasertib在美国获得FDA批准,与氟维司群联合使用,用于治疗激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2阴性(HR+/HER2-)的乳腺癌患者。
Capivasertib的主要成分是Capivasertib本身,这是一种口服的精准癌症药物,属于激酶抑制剂类别。激酶是一种促进细胞生长的酶,有许多类型的激酶,它们控制细胞生长的不同阶段。Capivasertib通过抑制AKT激酶的活性,阻止肿瘤细胞的生长和增殖。临床试验表明,Capivasertib在抑制AKT1、Akt2和Akt3时的IC50分别为3 nM、7 nM和7 nM,显示出较强的抑制效果。
Capivasertib的剂型为片剂,主要有两种规格:160mg和200mg。160mg片剂为米色薄膜包衣,圆形,双凸片,一面印有“CAV 160”,另一面为普通;200mg片剂为米色薄膜包衣,胶囊状,双凸片剂,一面印有“CAV 200”,另一面为普通。患者应按照医生的指导选择合适的规格和剂量。
Capivasertib主要用于治疗激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者,尤其是那些在内分泌治疗后疾病进展的患者。患者的选择基于肿瘤组织中存在的PIK3CA/AKT1/PTEN基因突变。Capivasertib与氟维司群联合使用,可以显著提高治疗效果。
在开始使用Capivasertib治疗之前,医生会进行一系列评估,以确定患者是否适合使用该药物。这些评估包括但不限于血液检查、影像学检查和基因检测。特别是,医生会在治疗前和治疗期间定期评估患者的空腹血糖(FPG)和血红蛋白A1C(HbA1C),以监测血糖水平的变化。
使用Capivasertib可能会出现一些副作用,常见的包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳和食欲不振。这些副作用通常在治疗初期出现,随着身体逐渐适应药物,症状会有所减轻。如果患者出现严重的副作用,如高血糖、严重腹泻或持续性疲劳,应及时联系医生。医生可能会调整剂量或提供其他支持治疗,以减轻不适。
在使用Capivasertib期间,患者应注意饮食和生活方式的管理。建议保持均衡的饮食,避免高糖食物,以防止血糖水平波动。同时,适量的运动可以帮助改善体力和精神状态,减少疲劳感。此外,患者应避免饮酒和吸烟,这些习惯可能会影响药物的效果并增加副作用的风险。
总之,Capivasertib作为一种新型的AKT激酶抑制剂,在治疗乳腺癌方面展现出了显著的疗效。患者在使用过程中应遵循医生的指导,注意监测血糖水平,及时报告任何不适,以确保治疗的安全性和有效性。
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