卡博替尼（Cabozantinib）是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）、肝细胞癌（HCC）以及某些类型的甲状腺癌。这种药物通过抑制多个受体酪氨酸激酶，如MET、VEGFR、AXL等，发挥其抗肿瘤作用。本文将详细介绍卡博替尼的用药指南，帮助患者更好地理解和使用这一重要药物。

卡博替尼的用药指南

1. 基本信息

卡博替尼的英文名称为Cabozantinib，汉语拼音为Kabotini。它是一种处方药，目前尚未纳入中国医保范围。卡博替尼的参考价格因不同规格和生产厂家而异。以下是几种常见的规格及其价格：

• 原厂生产出口土耳其的原研药：
  • 20mg * 30粒，价格约为2576美元
  • 40mg * 30粒，价格约为2576美元
  • 60mg * 30粒，价格约为2889美元
• 孟加拉齐斯卡的仿制药：
  • 20mg * 90粒，价格约为165美元
• 印度NATCO的仿制药：
  • 20mg * 30片，价格约为48美元
  • 40mg * 30片，价格约为83美元
  • 60mg * 30片，价格约为136美元

患者应通过正规渠道购买卡博替尼，并注意甄别药品真伪，检查生产日期，避免购买假药或劣质药品。

2. 用法用量

卡博替尼的用法用量需严格遵循医生的指导。以下是几种常见疾病的推荐剂量：

• 肾细胞癌（RCC）和肝细胞癌（HCC）：卡博替尼片作为单药的推荐剂量为60mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 分化型甲状腺癌（DTC）：
  • 对于人体表面积（BSA）≥1.2m²的12岁及以上儿童和成人患者，推荐剂量为60mg，每日一次。
  • 对于人体表面积（BSA）<1.2m²的12岁及以上儿童患者，推荐剂量为40mg，每日一次。

需要注意的是，在预定手术前至少3周应停止使用卡博替尼片，包括牙科手术。同时，不要用卡博替尼胶囊替代卡博替尼片。

3. 剂量调整

针对不同的不良反应和药物相互作用，卡博替尼的剂量可能需要进行调整：

• 不良反应的剂量调整：
  • 无法耐受的2级不良反应、3级或4级不良反应、颌骨坏死：暂停卡博替尼片，待不良反应消退/改善（恢复至基线或消退至1级）后，减少剂量继续给药。
  • 3级或4级出血事件：永久停用卡博替尼片。
  • 2级、3级或4级腹泻事件：暂停给药直至腹泻症状缓解至1级，然后下调一个剂量继续给药。
  • 2级或3级蛋白尿：停用卡博替尼片，直至蛋白尿改善至≤1级，然后下调一个剂量继续给药。肾病综合征患者永久停用卡博替尼片。
• 与强CYP3A4抑制剂联合用药的剂量调整：
  • 将每日卡博替尼片剂量减少20mg（例如在BSA<1.2m²的儿科患者中，从60mg每日至40mg或从40mg每日至20mg或从20mg每日至隔日20mg）。在停止强效抑制剂后2至3天后，恢复使用强效CYP3A4抑制剂之前使用的剂量。
• 与强CYP3A4诱导剂联合给药的剂量调整：
  • 根据耐受，将每日卡博替尼片剂量增加20mg（例如从60mg至80mg每日或从40mg至60mg每日）。停止强诱导剂后2至3天，恢复强CYP3A4诱导剂之前使用的剂量。每日剂量不得超过80mg。

患者在使用卡博替尼过程中，应密切监测不良反应，并及时与医生沟通，以便及时调整治疗方案。

用药注意事项

1. 服药时间

卡博替尼片应在空腹状态下服用，即进食前至少1小时或进食后至少2小时给药。吞服整个卡博替尼片，不要压碎。如果漏服了剂量，在下次服药前12小时内不要补服。

2. 特殊人群用药

卡博替尼在不同人群中的使用需要特别注意：

• 孕妇及哺乳期妇女：
  • 卡博替尼片可能对胎儿造成伤害，因此孕妇应避免使用。建议女性在使用卡博替尼片治疗期间以及最后一次给药后4个月内不要母乳喂养。
• 有生殖潜力的男性和女性：
  • 在开始使用卡博替尼片之前，应验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后4个月内使用有效的避孕措施。
• 儿童患者：
  • 卡博替尼片治疗分化型甲状腺癌（DTC）的安全性和有效性已在12岁及以上儿童患者中得到证实。12岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者：
  • 老年患者（>65岁）和年轻患者之间的安全性或有效性没有显著差异。
• 肝损伤患者：
  • 在中度（Child-Pugh B）肝损伤患者中，卡博替尼的暴露量增加。中度肝受损患者应减少卡博替尼片剂量。严重肝受损（Child-Pugh C）患者应避免使用卡博替尼片。
• 肾功能不全患者：
  • 对于轻度或中度肾功能不全的患者，不建议调整剂量。没有在严重肾受损患者中使用卡博替尼的经验。

3. 药物相互作用

卡博替尼与其他药物可能存在相互作用，患者在使用卡博替尼时应注意以下几点：

• 强效CYP3A4抑制