




卡博替尼(Cabozantinib)是一种多靶点的广谱抗癌药,由美国Exelixis生物制药公司研发。它通过抑制多个与肿瘤生长、存活和转移相关的靶点,如MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK和KIT等,发挥其抗肿瘤作用。卡博替尼在多种癌症的治疗中展现出了显著的疗效,特别是在肾细胞癌、肝细胞癌和甲状腺髓样癌等疾病中。
卡博替尼通过抑制多种酪氨酸激酶受体的活性,阻止肿瘤血管生成和肿瘤细胞的增殖。这些受体包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)等。通过这些机制,卡博替尼不仅能够直接杀死癌细胞,还能抑制肿瘤的生长和减少转移的风险。
卡博替尼已被批准用于治疗多种类型的癌症。其中,最常见的适应症包括:晚期肾细胞癌(RCC)、既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)和进展期、转移性的甲状腺髓样癌(MTC)。在肾细胞癌的治疗中,卡博替尼已被证明能显著延长患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。此外,卡博替尼在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中也显示出一定的疗效,特别是那些携带RET基因重排的患者。
多项临床研究已经验证了卡博替尼的有效性和安全性。例如,在一项针对晚期肾细胞癌的III期临床试验中,卡博替尼组的中位无进展生存期(PFS)显著长于安慰剂组,分别为8.6个月和5.3个月。在另一项针对肝细胞癌的III期临床试验中,卡博替尼组的中位总生存期(OS)为10.2个月,而安慰剂组为8.0个月。这些数据表明,卡博替尼在提高患者生存率方面具有显著的优势。
为了确保卡博替尼的最佳疗效,患者应严格按照医生的指导进行用药。卡博替尼通常需要空腹服用,即在进食前至少1小时或进食后至少2小时给药。药物应整片吞服,不得压碎或咀嚼。如果漏服了一次剂量,应在下次服药前12小时内不要补服。
卡博替尼的常见不良反应包括腹泻、疲劳、手足综合征(PPE)、食欲下降、高血压、恶心、呕吐、体重下降、便秘等。在使用过程中,如果出现严重的不良反应,应及时联系医生。医生可能会调整剂量或暂停用药,以减轻不良反应。在某些情况下,可能需要永久停用卡博替尼。
对于孕妇和哺乳期妇女,卡博替尼的使用需要特别谨慎。卡博替尼可能会对胎儿造成伤害,因此孕妇应避免使用。建议女性在使用卡博替尼治疗期间以及最后一次给药后4个月内不要母乳喂养。此外,有生殖潜力的女性在开始使用卡博替尼前应确认未怀孕,并在治疗期间和最后一次给药后4个月内使用有效的避孕措施。
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