特泊替尼（盐酸替泊替尼）自2022年3月正式在中国获批上市以来，引起了广泛的关注。这款由德国默克公司（Merck KGaA）研发的口服MET抑制剂，主要用于治疗携带MET基因外显子14跳突变阳性的不可切除、进展和复发的非小细胞肺癌。本文将详细介绍特泊替尼的上市情况、适应症、用法用量以及用药注意事项。

特泊替尼的上市和适应症

上市历程

特泊替尼的研发始于德国默克公司，经过多年的临床试验，终于在2020年3月在日本获批上市。随后，2021年2月3日，美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准了Tepmetko（特泊替尼的商品名）。2022年3月，特泊替尼正式在中国获批上市，并进入了国家医保报销范围，为中国的非小细胞肺癌患者带来了新的希望。

适应症

特泊替尼主要用于治疗携带MET基因外显子14跳突变阳性的不可切除、进展和复发的非小细胞肺癌。这种基因突变会导致MET信号通路异常激活，进而促进肿瘤的生长和扩散。特泊替尼通过高选择性地抑制MET信号通路，有效阻断了这一过程，从而改善患者的治疗预后。

临床试验数据

特泊替尼的批准基于Ⅱ期VISION试验（NCT02864992）的结果。该试验分析了MET抑制剂治疗初治及耐药的MET突变非小细胞肺癌患者的疗效。结果显示，特泊替尼在治疗MET基因外显子14跳突变阳性的非小细胞肺癌患者中表现出显著的疗效，总缓解率（ORR）达到42.4%，中位无进展生存期（PFS）为8.5个月。

用药注意事项

用法用量

特泊替尼的推荐剂量为450mg，每日口服一次，与食物一起服用。患者应每天大约在同一时间服用，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果漏服一剂，建议患者不要在下一次预定剂量的8小时内补服。如果服用一剂后出现呕吐，建议患者在预定时间服用下一剂。

不良反应及处理

特泊替尼的常见不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。患者在服药期间应密切监测身体状况，一旦出现上述症状或其他不适，应及时就医。特别是间质性肺病/肺炎和肝毒性，需要特别关注。如果发现患者出现呼吸困难、咳嗽和发烧等症状，应立即进行检查和治疗。

药物相互作用

特泊替尼与CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等）合用可能会增加不良反应的发生几率和严重程度，因此应避免同时使用。同样，与CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等）合用可能会降低特泊替尼的疗效，也应避免同时使用。

特殊人群用药

特泊替尼在孕妇及哺乳期妇女中的安全性尚未完全明确，建议有生育能力的女性在开始特泊替尼治疗前接受妊娠试验检查。有生育能力的女性在治疗期间和末次给药后至少1周内应采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性还应加用一种屏障避孕法。有生育能力女性伴侣的男性患者也应采取相应的避孕措施。

此外，特泊替尼在儿童及青少年患者中的安全性和有效性尚未确定，因此不推荐在这些人群中使用。在VISION研究中，大多数患者年龄在65岁或以上，未观察到显著的安全性或有效性差异，但老年人群在使用特泊替尼时仍需谨慎。

日常注意事项

患者在服用特泊替尼期间应保持良好的生活习惯，注意饮食均衡，适量运动，避免过度劳累。定期进行肝功能和肾功能检查，以监测药物对身体的影响。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生，遵循医生的指导进行治疗。