特泊替尼（盐酸替泊替尼）是一种由德国默克公司研发的高选择性 MET 抑制剂，适用于治疗携带 MET 外显子 14 跳跃突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍特泊替尼的使用方法、适应症、常见副作用及注意事项，帮助患者更好地了解和使用该药物。

特泊替尼的基本信息

药物概述

特泊替尼（盐酸替泊替尼，Tepotinib，Tepmetk）是一种口服药物，主要成分为特泊替尼。该药物能够强效且高度选择性地抑制由 MET 基因改变引起的致癌信号，从而改善携带这些特定 MET 改变的侵袭性肿瘤患者的治疗预后。

适应症

特泊替尼主要用于治疗 MET 基因外显子 14 跳跃突变阳性的不可切除、进展和复发的非小细胞肺癌。这种突变在 NSCLC 患者中较为罕见，但特泊替尼的高选择性使其成为这类患者的理想治疗选择。

用法用量

特泊替尼的推荐剂量为 450 毫克，每日口服一次，与食物一起服用。患者应每天大约在同一时间服用药物，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果漏服一剂，患者不应在下一次预定剂量的 8 小时内补服。如果在服用一剂后出现呕吐，患者应在预定时间服用下一剂。

特泊替尼的治疗应持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。在治疗过程中，患者需要定期监测肝功能、肾功能和血压等指标，以确保药物的安全使用。

用药注意事项

间质性肺病/肺炎

特泊替尼可能导致间质性肺病/肺炎，表现为呼吸困难、咳嗽和发烧等症状。如果患者出现这些症状，应及时就医检查和治疗。

肝毒性

特泊替尼可能引起肝毒性，特别是在重度肝功能损害的患者中。在开始治疗前，患者需进行肝功能检查，并在治疗期间定期复查。如果出现肝毒性症状，如黄疸、恶心、腹痛等，应立即停药并咨询医生。

外周水肿

特泊替尼可能导致外周水肿，表现为体重增加或呼吸困难等症状。如果患者在服药期间发现这些异常情况，应及时就医检查和治疗。

胚胎-胎儿毒性

特泊替尼具有胚胎-胎儿毒性，因此建议有生育能力的女性在开始治疗前接受妊娠试验检查，并在治疗期间和末次给药后至少 1 周内采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性应在治疗期间和末次给药后至少 1 周内加用一种屏障避孕法。男性患者也应在治疗期间和末次给药后至少 1 周内使用屏障避孕法。

肾毒性

特泊替尼可能引起肾毒性，因此在开始治疗前，患者需进行肾功能检查，并在治疗期间定期复查。如果出现肾功能异常，如尿量减少、水肿等，应立即停药并咨询医生。

药物相互作用

特泊替尼与 CYP3A 抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等）同时使用可能会增加不良反应的发生几率和严重程度，因此应避免同时使用。同样，特泊替尼与 CYP3A 诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等）同时使用可能会降低药物疗效，也应避免同时使用。

特泊替尼还可能与 P-gp 抑制剂（如利托那韦、奈非那韦、环孢素 A、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、维拉帕米、奎尼丁、他克莫司、胺碘酮等）发生相互作用，增加不良反应的发生几率和严重程度，因此也应避免同时使用。

特殊人群用药

对于孕妇及哺乳期妇女，建议有生育能力的女性在开始特泊替尼治疗前接受妊娠试验检查。有生育能力的女性应在治疗期间和末次给药后至少 1 周内采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性应在治疗期间和末次给药后至少 1 周内加用一种屏障避孕法。有生育能力女性伴侣的男性患者也应在治疗期间和末次给药后至少 1 周内使用屏障避孕法。

对于儿童及青少年患者，目前尚未确定特泊替尼在这一人群中的安全性和有效性。对于老年患者，在 VISION 研究中，79% 的患者年龄在 65 岁或以上，8% 的患者年龄在 85 岁或以上。在 65 岁或以上的患者与较年轻患者之间未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。

特泊替尼的价格约为 960 美元一盒，每盒含有 225 毫克 * 60 片。特泊替尼已在国内上市，并已进入国家医保报销范围，有助于减轻患者的经济负担。