特泊替尼（Tepotinib）是一种创新的靶向治疗药物，主要用于治疗伴有 MET 基因改变的非小细胞肺癌（NSCLC）。这种药物由德国默克公司（Merck KGaA）研发，是全球首个获批的高选择性 MET 抑制剂。特泊替尼通过强效且高度选择性地抑制 MET 基因改变引起的致癌信号，从而改善患者的治疗预后。目前，特泊替尼已在国内上市，并纳入国家医保报销范围。

特泊替尼的基本信息

药物名称和规格

特泊替尼的中文名称为特泊替尼，英文名称为 Tepotinib。其他别称包括盐酸替泊替尼和 Tepmetk。特泊替尼的规格为每片 225 毫克，是一种白色粉红色、椭圆形、双凸面覆膜片，一侧有“M”浮雕。老挝卢修斯版特泊替尼的价格约为 960 美元一盒，每盒包含 60 片。

适应症和靶点

特泊替尼主要适用于 MET 基因外显子 14 跳跃突变阳性的不可切除进展和复发的非小细胞肺癌（NSCLC）。这种基因突变会导致 MET 受体的异常激活，进而促进肿瘤的生长和扩散。特泊替尼通过抑制 MET 受体的活性，有效控制肿瘤的发展。特泊替尼的主要作用靶点是 c-Met。

药代动力学

特泊替尼的绝对生物利用度为 71.6%，通常在餐后单次给药后的 8 小时左右达到最大血药浓度（Cmax）。这种高生物利用度使得特泊替尼能够在体内迅速发挥作用，有效抑制 MET 基因改变引起的致癌信号。

用药注意事项

用法用量

特泊替尼的推荐剂量为 450 毫克，每日口服一次，与食物一起服用。患者应每天大约在同一时间服用药物，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果患者漏服了一次剂量，建议不要在下次预定剂量的 8 小时内补服。如果在服用一剂后出现呕吐，患者应在预定时间继续服用下一剂。

不良反应

特泊替尼最常见的不良反应（发生率大于等于 20%）包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。这些不良反应通常是暂时性的，但如果症状严重或持续不缓解，患者应及时就医。医生会根据患者的具体情况进行评估，并调整治疗方案。

特殊人群用药

对于孕妇及哺乳期妇女，建议在开始特泊替尼治疗前接受妊娠试验检查。有生育能力的女性在治疗期间和末次给药后至少 1 周内应采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性应加用一种屏障避孕法。男性患者在治疗期间和末次给药后至少 1 周内也应使用屏障避孕法。

特泊替尼尚未在儿童及青少年患者中进行充分的安全性和有效性研究，因此不推荐在这一人群中使用。在老年患者中，VISION 研究表明，65 岁及以上患者的疗效和安全性与年轻患者相当，因此老年患者也可以安全使用特泊替尼。

药物相互作用

特泊替尼与 CYP3A 抑制剂和诱导剂可能存在相互作用。CYP3A 抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等）可能会增加特泊替尼的血药浓度，从而增加不良反应的风险。因此，应避免与这些药物同时使用。

CYP3A 诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等）可能会降低特泊替尼的血药浓度，从而影响其疗效。因此，也应避免与这些药物同时使用。P-gp 抑制剂（如利托那韦、奈非那韦、环孢素 A、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、维拉帕米、奎尼丁、他克莫司、胺碘酮等）也可能增加特泊替尼的不良反应风险，同样需要避免同时使用。

贮存方法和有效期

特泊替尼应储存在遮光、密封、干燥的地方，以保持药物的稳定性和有效性。特泊替尼的有效期为 24 个月，患者在使用前应检查药品的有效期，确保药物在有效期内使用。

监测和随访

患者在使用特泊替尼期间，应定期进行肝功能和肾功能检查，以监测药物的潜在不良反应。如果患者出现间质性肺病/肺炎的症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧等），应及时就医并进行相关检查。此外，患者在治疗期间应定期复诊，以便医生评估疗效并调整治疗方案。