特泊替尼（Tepotinib）是一种口服的高选择性MET抑制剂，用于治疗具有MET基因外显子14跳突变的不可切除、进展或复发的非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物由德国默克公司（Merck KGaA）研发，已在全球多个地区获得批准，并进入中国国家医保报销范围。

特泊替尼(Tepotinib)的基本信息

药品名称和规格

特泊替尼的中文名称为特泊替尼，英文名称为Tepotinib，其他别称包括盐酸替泊替尼和Tepmetk。该药物的片剂规格为225毫克，呈白色粉红色，椭圆形，双凸面覆膜片，一侧有“M”浮雕。

生产厂家和价格

特泊替尼由德国默克公司（Merck KGaA）生产。老挝卢修斯版特泊替尼的价格为每盒960美元，每盒含60片，每片225毫克。该药物已在中国上市并进入国家医保报销范围。

药理作用和适应症

特泊替尼是一种强效且高度选择性的MET抑制剂，能够阻断由MET基因改变引起的致癌信号，从而改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者的治疗预后。该药物主要适用于MET基因外显子14跳突变阳性的不可切除、进展或复发的非小细胞肺癌患者。

特泊替尼(Tepotinib)的用药注意事项

用法用量

特泊替尼的推荐剂量为450毫克，每日口服一次，与食物一起服用。患者应每天大约在同一时间服用，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果患者漏服了一剂药物，不应在下一次预定剂量的8小时内补服。如果服用一剂后出现呕吐，患者应在预定时间服用下一剂。

不良反应

特泊替尼最常见的不良反应（发生率大于等于20%）包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。患者在服用特泊替尼期间应密切监测这些症状，如有异常应及时就医。

特殊人群用药

对于有生育能力的女性，建议在开始特泊替尼治疗前进行妊娠试验检查。治疗期间和末次给药后至少1周内，有生育能力的女性和男性患者应采取有效的避孕措施。特泊替尼尚未在儿童和青少年患者中进行安全性及有效性的评估。在VISION研究中，313例METex14跳跃突变的患者接受了450毫克特泊替尼每日一次治疗，其中79%的患者年龄在65岁或以上，8%的患者年龄在85岁或以上。在65岁或以上的患者与较年轻患者之间未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。

药物相互作用

特泊替尼与其他药物可能存在相互作用。CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等）可能会增加不良反应的发生几率和严重程度，因此应避免与其同时使用。CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等）可能会降低特泊替尼的疗效，也应避免与其同时使用。P-gp抑制剂（如利托那韦、奈非那韦、环孢素A、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、维拉帕米、奎尼丁、他克莫司、胺碘酮等）同样可能增加不良反应的发生几率和严重程度，应避免与其同时使用。

日常注意事项

患者在服用特泊替尼期间应注意以下几点：

• 定期进行肝功能和肾功能检查，特别是对于有肝毒性和肾毒性的患者。
• 如出现间质性肺病/肺炎的症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧等），应及时就医。
• 如在服药期间发现体重明显增加或呼吸困难等异常情况，应及时就医。
• 保持良好的生活习惯，避免吸烟和饮酒，以减少不良反应的风险。
• 遵循医生的指导，按时服药，不随意增减剂量或停药。

通过以上信息，患者可以更好地了解特泊替尼的使用方法和注意事项，从而确保治疗效果最大化，减少不必要的风险。