




特泊替尼(Tepotinib)是一种高效的选择性MET抑制剂,适用于携带MET基因外显子14跳突变的不可切除、晚期或复发性非小细胞肺癌患者。本文将详细介绍特泊替尼的用法用量及其注意事项。
特泊替尼的推荐剂量为450毫克,每日口服一次,与食物一起服用。患者应每天大约在同一时间服用,并整片吞下,不要咀嚼、压碎或分裂药片。在1期临床试验中,特泊替尼的最大耐受剂量甚至达到了1400毫克每天一次,但推荐剂量仍然是450毫克。如果因不良反应需要减量,可减量至250毫克每天一次。
如果患者漏服了一剂药物,不应在下一次预定剂量的8小时内补服。如果在服用一剂后出现呕吐,患者应在预定时间服用下一剂,而不是立即补服。这种做法有助于维持药物浓度的稳定性,避免因频繁补服而导致的药物过量。
在某些情况下,可能需要调整特泊替尼的剂量。例如,如果患者出现严重的不良反应,医生可能会建议减量。此外,对于有重度肝功能损害的患者,应禁止使用特泊替尼,因为这可能加重肝毒性。在服药前和服药期间,患者应定期检查肝功能,以便及时发现并处理潜在问题。
特泊替尼可能导致间质性肺病/肺炎,这是一种严重的副作用。如果患者出现呼吸困难、咳嗽和发烧等症状,应立即停止用药并就医。早期识别和治疗可以有效预防病情恶化。
特泊替尼可能会导致肝毒性,因此患者在开始治疗前应进行全面的肝功能检查,并在治疗期间定期复查。如果肝功能指标显著异常,医生可能会建议暂停或调整剂量。对于重度肝功能损害的患者,应禁用特泊替尼。
外周水肿是特泊替尼的常见不良反应之一。如果患者在服药期间出现体重明显增加或呼吸困难等异常情况,应及时就医。医生可能会建议调整剂量或采取其他治疗措施,以减轻症状。
动物试验显示,特泊替尼具有胚胎-胎儿毒性。因此,建议有生育能力的女性在开始治疗前接受妊娠试验检查,并在治疗期间和停药一周内采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性应加用一种屏障避孕法。同样,有生育能力女性伴侣的男性患者也应在治疗期间和停药一周内使用屏障避孕法。
特泊替尼可能会影响肾功能,因此患者在开始治疗前应进行肾功能检查,并在治疗期间定期复查。如果肾功能指标异常,医生可能会建议调整剂量或暂停用药。
特泊替尼与其他药物的相互作用也可能影响其疗效和安全性。例如,CYP3A抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等)可能会增加不良反应的发生几率和严重程度,因此应避免同时使用。相反,CYP3A诱导剂(如利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等)可能会降低特泊替尼的疗效,也应避免同时使用。
对于老年人群,特泊替尼的安全性和有效性在VISION研究中得到了验证。在该研究中,79%的患者年龄在65岁或以上,8%的患者年龄在85岁或以上。研究结果显示,65岁或以上的患者与较年轻患者之间的安全性或有效性没有显著差异。然而,对于儿童和青少年患者,目前尚未确定特泊替尼的安全性和有效性,因此不建议使用。
特泊替尼是一种有效的MET抑制剂,但在使用过程中需要注意多种因素,包括剂量调整、不良反应监测和药物相互作用管理。遵循医生的指导和定期检查,可以最大限度地发挥其治疗效果并减少潜在风险。
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