特泊替尼（Tepmetk）是由德国默克公司（Merck KGaA）研发的一种口服MET抑制剂，于2020年3月在日本获批上市。特泊替尼主要针对携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，通过抑制MET受体信号传导，达到抗肿瘤的效果。本文将详细介绍特泊替尼的作用机制、功效以及用药注意事项。

特泊替尼的作用与功效

作用机制

特泊替尼的主要作用机制是通过靶向MET受体来发挥其抗肿瘤效应。MET受体是一种受体酪氨酸激酶，在细胞生长、存活、迁移和分化等过程中起着关键作用。当MET基因发生突变时，会导致MET受体持续激活，进而促进肿瘤的生长和扩散。特泊替尼通过选择性地抑制MET受体的活性，阻断异常的信号传导途径，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存。

临床疗效

根据VISION研究的数据，特泊替尼在初治和经治的MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌患者中均表现出显著的治疗效果。研究表明，特泊替尼不仅能够有效控制肿瘤的生长，还能延长患者的生存期，提高生活质量。具体来说，特泊替尼在初治患者中的客观缓解率（ORR）为43%，在经治患者中的ORR为44%。此外，特泊替尼还具有良好的耐受性，大多数不良反应都是轻度至中度的。

适用人群

特泊替尼主要用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这些患者通常对传统的化疗和放疗反应不佳，而特泊替尼提供了一种新的治疗选择。医生会通过基因检测来确定患者是否适合使用特泊替尼进行治疗。如果检测结果显示患者存在MET外显子14跳跃突变，那么特泊替尼将是他们的理想选择。

用药注意事项

常见不良反应

特泊替尼最常见的不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难等。这些不良反应大多数是轻度至中度的，可以通过调整剂量或对症治疗来缓解。然而，如果患者出现严重的不良反应，如间质性肺病/肺炎或肝毒性，应立即停止用药并就医。

特殊人群用药

特泊替尼在孕妇及哺乳期妇女中的安全性尚未明确，因此建议有生育能力的女性在开始特泊替尼治疗前接受妊娠试验检查，并在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。此外，尚未确定特泊替尼在儿童及青少年患者中的安全性和有效性，因此不建议用于该年龄段的患者。对于老年人，VISION研究显示65岁及以上患者与较年轻患者之间未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异，因此老年人也可以使用特泊替尼。

药物相互作用

特泊替尼与某些药物同时使用可能会产生相互作用，影响药效或增加不良反应的风险。例如，CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等）可能会增加特泊替尼的血药浓度，从而增加不良反应的发生几率和严重程度；而CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等）则可能会降低特泊替尼的血药浓度，从而降低疗效。因此，在使用特泊替尼期间，应避免与这些药物同时使用。

总的来说，特泊替尼作为一种针对MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌患者的靶向治疗药物，具有显著的临床疗效和良好的耐受性。患者在使用特泊替尼时应注意监测不良反应，并遵循医生的指导进行合理用药。