斯帕森坦（Sparsentan）是一种内皮素和血管紧张素II受体拮抗剂，主要用于治疗具有疾病快速进展风险，且尿蛋白与肌酐比值（UPCR）≥1.5g/g的原发性免疫球蛋白A肾病（IgAN）成人患者。本文将详细介绍斯帕森坦的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

作用与功效

作用机制

斯帕森坦通过双重受体拮抗作用，同时阻断内皮素A受体和血管紧张素II受体，从而减少肾脏炎症和纤维化，降低蛋白尿水平。这种机制有助于减缓IgAN的进展，改善患者的肾功能。

临床应用

斯帕森坦适用于具有疾病快速进展风险的原发性IgAN成人患者。在临床试验中，斯帕森坦显示出显著降低蛋白尿的效果，特别是在那些蛋白尿水平较高的患者中，其疗效尤为明显。

药代动力学

斯帕森坦表现出时间依赖性的药代动力学特性，这可能与其随时间诱导自身代谢有关。在推荐剂量下，患者通常在7天内达到稳态血浆水平，且无暴露积累。单次口服400mg司帕生坦后，平均Cmax和AUC分别为6.97μg/mL和83μg×h/mL。每天给药400mg司帕生坦后，稳态平均Cmax和AUC分别为6.47μg/mL和63.6μg×h/mL。

用法用量与注意事项

用法用量

斯帕森坦的初始剂量为200mg，每日口服一次。如果患者能够耐受，14天后剂量可增加到400mg，每日一次。患者应在早餐或晚餐前用水送服整片药物，避免将药物与其他药物混合或转移，以免污染和损坏。

漏用剂量

若患者漏服一剂，应按规定时间服用下一剂，不要服用双倍剂量或超出推荐剂量。定期监测患者的肝功能和肺部状况，以防范可能出现的严重不良反应。

剂量调整

如果患者转氨酶水平升高，应监测患者转氨酶水平变化，并根据医生建议进行调整。与CYP3A强抑制剂联用时，应避免使用斯帕森坦，若无法避免，则需暂停斯帕森坦治疗。

不良反应

斯帕森坦最常见的不良反应（≥5%）包括外周水肿、低血压（包括体位性低血压）、头晕、高钾血症和贫血。患者在使用过程中应注意观察这些症状，并及时向医生报告。

药物相互作用

斯帕森坦是P-gp和BCRP的抑制剂，可能会增加这些转运蛋白底物的暴露量，导致与这些底物相关的不良反应风险增加。因此，应避免与P-gp和BCRP敏感底物联合使用，如帕唑帕尼、依维莫司、地高辛等。

贮存方法

斯帕森坦应放在原装容器中，密封保存，避免暴露在极端高温或低温环境中。建议储存在15°C-30°C的温度下，保持干燥、通风良好的环境。避免药物受潮和光照，以防影响药物的稳定性和疗效。

有效期

斯帕森坦的有效期为24个月。患者在使用前应检查药物的有效期，确保药物未过期。如有任何疑问，应及时咨询医生或药剂师。