




罗氟司特(Roflumilast),也被称为迪开舒、Daxas、Daliresp,是一种用于治疗伴有慢性支气管炎和有加重史的严重慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的药物。本文将详细介绍罗氟司特的使用方法、适应症、用法用量、不良反应以及注意事项,帮助患者更好地理解和使用这种药物。
罗氟司特主要用于治疗伴有慢性支气管炎和有加重史的严重慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者。这种药物通过抑制磷酸二酯酶4(PDE4),减少炎症反应,从而降低COPD加重的风险。罗氟司特并不是支气管扩张剂,不应用于缓解急性支气管痉挛。
罗氟司特的维持剂量为每天一次,每次500微克(mcg),可以伴随或不伴随食物服用。初始剂量为250微克,每天一次,持续4周,之后增加至500微克,每天一次。250微克并不是有效的治疗剂量,但逐渐增加剂量可以降低一些患者的停药率。
罗氟司特片剂为白色或灰白色的圆形片,一面印有“D”字样,另一面印有“500”字样。患者应严格按照医生的指示服用药物,不要随意增减剂量或停药。
罗氟司特最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。在实验室检查中,最常见的异常结果包括淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。
此外,罗氟司特还可能导致精神系统的不良反应,包括自杀倾向。有抑郁和(或)自杀念头或行为史的患者在使用罗氟司特前,应仔细权衡利弊。体重减轻也是罗氟司特的一种常见不良反应,患者应定期监测体重,如果发生不明原因的或临床显著的体重减轻,应及时就医。
罗氟司特的代谢主要依赖于细胞色素P450(CYP)酶,特别是CYP3A4和CYP1A2。强CYP3A4诱导剂(如利福平、苯巴比妥、卡马西平和苯妥英)可降低罗氟司特的全身暴露量,可能降低其治疗效果,因此不建议与这些药物联用。相反,CYP3A4抑制剂(如红霉素、酮康唑、氟伏沙明、依诺沙星、西咪替丁)或同时抑制CYP3A4和CYP1A2的双重抑制剂可能会增加罗氟司特的全身暴露量,增加不良反应的风险,应谨慎使用。
目前尚无罗氟司特在孕妇中的随机临床研究,也不清楚罗氟司特是否存在于母乳中,因此哺乳期妇女不应使用罗氟司特。严重慢性阻塞性肺疾病通常不发生在儿童中,罗氟司特在儿童患者中的安全性和有效性尚未确认。老年患者与年轻患者之间的反应没有明显差异,但在一些老年患者中,敏感性可能更高,因此应密切监测。中度或重度肝功能损害(Child-Pugh B或C)的患者不建议使用罗氟司特。肾损害患者无需调整剂量。
罗氟司特应避光保存,远离阳光直射,可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。药物应密封保存在原装容器中,不要与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师。
温度控制也很重要,罗氟司特应保存在20-25°C的环境中,可允许在15-30°C的范围内波动。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放罗氟司特,防止药物受潮,湿度的变化也可能对罗氟司特的稳定性产生负面影响。
通过以上介绍,患者可以更好地了解罗氟司特的使用方法、适应症、用法用量、不良反应以及注意事项,从而在医生的指导下安全有效地使用这种药物。如果在使用过程中遇到任何问题或不适,应及时咨询医生。
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