非唑奈坦(fezolinetant)的说明书：作用与功效,用法用量,副作用,注意事项

非唑奈坦（Fezolinetant）是一种用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS）的口服非激素类药物。该药物于2023年5月12日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，并在同年12月7日在欧盟获批上市，为更年期女性提供了一种新的治疗选择。本文将详细介绍非唑奈坦的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

作用与功效

非唑奈坦是一种选择性的NK3受体拮抗剂，通过作用于中枢神经系统中的神经元，调节血管的舒缩反应，从而缓解更年期引起的中度至重度血管舒缩症状。常见的血管舒缩症状包括潮热、情绪波动和睡眠障碍。非唑奈坦能够显著减少这些症状的发生频率和严重程度，提高更年期女性的生活质量。

用法用量

非唑奈坦的推荐剂量为每日口服45毫克一次，有或无食物均可。药片应与液体一起服用，并整片吞下，不得切开、压碎或咀嚼。建议每天在大约同一时间服用非唑奈坦，以保持稳定的血药浓度。如果错过了一剂药物，应尽快补服，但如果距离下一次预定剂量不足12小时，则跳过漏服的一剂，继续按照常规时间服用下一剂。不要为了弥补漏服的剂量而加倍用药。

副作用

非唑奈坦的常见副作用包括神经系统不良反应（如头痛、失眠、头晕等）、消化系统不良反应（如恶心、呕吐、消化不良等）和心血管系统不良反应。此外，一些患者可能会出现腹痛、腹泻、背痛和肝转氨酶升高等症状。在开始治疗前，医生会进行基础肝脏实验室检查以评估肝功能和损伤，包括血清丙氨酸转氨酶（ALT）、血清天冬氨酸转氨酶（AST）、血清碱性磷酸酶（ALP）和血清胆红素（总和直接）。如果ALT或AST≥2倍ULN或总胆红素≥2倍ULN，不应开始使用非唑奈坦。治疗期间，应在前3个月、6个月和9个月定期进行随访肝脏实验室检查。

用药注意事项或日常注意事项

使用非唑奈坦时，患者需要注意一些重要的事项，以确保治疗的安全性和有效性。

肝功能监测

非唑奈坦可能会引起药物性肝损伤，因此在开始治疗前和治疗期间需要定期监测肝功能。如果患者出现可能提示肝损伤的症状，如新发疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒、黄疸、粪便苍白、尿色深或腹痛，应立即停药并寻求医疗护理。一旦发现转氨酶升高超过3倍ULN或总胆红素升高超过2倍ULN，应停止使用非唑奈坦。

肾功能监测

非唑奈坦禁用于严重肾功能损害（eGFR 15-<30 ml/min/1.73 m²）或终末期肾病（eGFR <15 ml/min/1.73 m²）的患者。对于轻度（eGFR 60-<90 ml/min/1.73 m²）或中度（eGFR 30-<60 ml/min/1.73 m²）肾功能损害的患者，不建议调整非唑奈坦的剂量。医生应根据患者的具体情况决定是否使用非唑奈坦。

特殊人群用药

非唑奈坦在18岁以下个体中的有效性和安全性尚未确定，因此不推荐用于儿童。此外，目前没有足够的数据来评估非唑奈坦在孕妇和哺乳期女性中的安全性和有效性，因此孕妇和哺乳期女性应避免使用非唑奈坦。老年人使用非唑奈坦时应谨慎，特别是在65岁以上的女性中，由于缺乏足够的临床数据，需密切监测其反应。