




非唑奈坦(Fezolinetant)是一种新型药物,专为治疗绝经引起的中度至重度血管舒缩症状而设计。这类症状包括潮热、多汗、失眠等,严重影响了许多女性的生活质量。非唑奈坦通过调节相关受体的活动,缓解血管收缩引发的不适症状,使患者在更年期期间获得舒适和缓解。
非唑奈坦属于一类被称为非精神类药物的新型选择性5-羟色胺2C(5-HT2C)受体拮抗剂。这种药物通过调节大脑中的神经递质活性,减少因绝经导致的血管舒缩症状。具体来说,非唑奈坦通过阻断神经激肽3(NK3)受体,减轻潮热和其他相关症状。这一机制使得非唑奈坦成为治疗更年期症状的一种创新选择。
非唑奈坦主要用于治疗绝经引起的中度至重度血管舒缩症状,如潮热、多汗和夜间出汗等。这些症状通常由雌激素水平下降引起,严重影响了女性的生活质量和心理健康。通过使用非唑奈坦,许多女性能够显著改善这些症状,从而提高生活质量。
多项临床研究表明,非唑奈坦在治疗绝经引起的中度至重度血管舒缩症状方面表现出良好的疗效和安全性。在临床试验中,患者报告的症状减轻显著,且副作用较少。主要的副作用包括头痛、恶心和疲劳等,这些副作用通常为轻度且短暂。此外,非唑奈坦未在中国上市,但市面上已有仿制药可供选择。
非唑奈坦在肝功能损害患者中的使用需要特别谨慎。Child-Pugh A级或B级肝损害会增加非唑奈坦的暴露,因此需要密切监测肝功能指标。非唑奈坦尚未在Child-Pugh C级肝损害患者中进行研究,因此肝硬化患者禁用此药物。在使用非唑奈坦前,应进行基线肝脏实验室检查,以评估肝功能和损伤。如果ALT或AST≥2倍ULN或总胆红素≥2倍ULN,不应开始使用非唑奈坦。
非唑奈坦禁忌用于严重(eGFR 15-小于30 ml/min/1.73 m²)肾功能损害或终末期肾病(eGFR小于15 ml/min/1.73 m²)患者。对于轻度(eGFR 60-小于90 ml/min/1.73 m²)或中度(eGFR 30-小于60 ml/min/1.73 m²)肾功能损害的患者,不建议调整非唑奈坦的剂量。在治疗过程中,应定期监测肾功能指标,以确保药物的安全使用。
非唑奈坦是CYP1A2的底物,与弱、中、强CYP1A2抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆Cmax和AUC。因此,非唑奈坦禁忌于使用CYP1A2抑制剂的个体。在使用非唑奈坦时,应避免与其他可能影响CYP1A2代谢的药物同时使用,以减少潜在的药物相互作用风险。
非唑奈坦在18岁以下个体中的有效性和安全性尚未确定,因此不推荐用于儿童。对于老年人使用,由于缺乏足够的临床试验数据,65岁以上的妇女对非唑奈坦的反应是否与年轻妇女不同尚不明确。因此,在老年女性中使用非唑奈坦时,应谨慎并密切监测其反应。
非唑奈坦的仿制药在市面上有售,价格大约为108美元/盒(45mg*30片)。患者可以通过正规的医疗服务机构购买此药物,注意甄别药品真伪,检查生产日期,避免购买到假药或劣药。虽然非唑奈坦未在中国上市,但仿制药的可获得性为患者提供了便利。
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