




罗氟司特(Roflumilast),也称为迪开舒,是由英国阿斯利康公司研发的一种选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,主要用于治疗伴有慢性支气管炎和有加重史的严重慢性阻塞性肺疾病(COPD)。该药物通过减少炎症反应,降低COPD患者的症状,如呼吸困难和咳嗽,从而改善患者的生活质量。
罗氟司特的中文名称为罗氟司特,英文名称为Daxas,其他别称包括Roflumilast、Daliresp、迪开舒。该药物目前尚未在中国上市,也没有进入中国医保,市面上也没有仿制药。患者可以通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药,购买时应注意药品的生产日期和真伪,避免购买到假药或劣药。
罗氟司特由英国阿斯利康公司生产,主要有以下几种规格:
- 德国版:规格500μg*30片,参考价格约为233美元一盒;规格500μg*90片,参考价格约为391美元一盒。
- 香港版:规格500μg*30片,参考价格约为134美元一盒。
罗氟司特的绝对生物利用度约为80%,最大血浆浓度(Cmax)通常在给药后约1小时内达到。罗氟司特片的维持剂量为每天一片500μg,可伴或不伴食物。起始剂量为250μg,每天1次,持续4周,此后增加至500μg,每天1次,可能会降低一些患者的停药率,但每天250μg并不是有效的治疗剂量。
罗氟司特与某些药物合用时可能会影响其疗效或增加不良反应的风险。具体如下:
- 诱导细胞色素P450(CYP)酶的药物:细胞色素P450酶强诱导剂如利福平、苯巴比妥、卡马西平和苯妥英可降低罗氟司特的全身暴露量,并可能降低罗氟司特的治疗有效性。因此,不建议罗氟司特与这些药物联用。
- 抑制细胞色素P450(CYP)酶的药物:CYP3A4抑制剂或同时抑制CYP3A4和CYP1A2的双重抑制剂如红霉素、酮康唑、氟伏沙明、依诺沙星、西咪替丁等联合给药,可能会增加罗氟司特的全身暴露量,并可能导致不良反应增加。应仔细权衡此类联合使用的风险与获益。
罗氟司特的正确存储方法对于保证药物的质量至关重要:
- 温度控制:罗氟司特应保存在20-25°C,允许在15-30°C的范围内波动。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。
- 防潮防湿:选择干燥、通风良好的地方存放罗氟司特,防止药物受潮,湿度的变化也可能对罗氟司特的稳定性产生负面影响。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。
- 避光保存:罗氟司特应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
- 包装完整性:罗氟司特应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
罗氟司特最常见的副作用包括:
- 腹泻
- 肌肉骨骼疼痛
- 恶心
- 疲劳
- 肝毒性
- 咳嗽
此外,罗氟司特还可能导致以下实验室检查异常结果:
- 淋巴细胞减少
- 血红蛋白降低
- 天冬氨酸转氨酶升高
- 丙氨酸转氨酶升高
- 钙降低
- 碱性磷酸酶升高
- 尿蛋白升高
- 钠降低
罗氟司特的使用需要注意患者的精神健康状况。罗氟司特治疗与精神不良反应的增加有关,特别是自杀意念和行为。患者、家属和照顾者应警惕失眠、焦虑、抑郁、自杀念头或其他情绪变化的出现或恶化,并在发生此类变化时及时联系医疗保健提供者。
体重减轻是罗氟司特临床试验中常见的不良反应。接受罗氟司特治疗的患者应定期监测体重。如果发生不明原因的或临床显著的体重减轻,应评估体重减轻情况,并考虑停用罗氟司特。
罗氟司特是一种有效的慢性阻塞性肺疾病治疗药物,但在使用过程中需要注意药物相互作用、存储条件、不良反应和精神健康状况,以确保患者的安全和治疗效果。
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