罗氟司特（Roflumilast）是一种用于治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）的药物，属于磷酸二酯酶-4（PDE-4）抑制剂。它的主要作用是减少炎症反应，从而降低COPD患者的症状和加重风险。本文将详细介绍罗氟司特的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

作用与功效

主要作用

罗氟司特通过抑制磷酸二酯酶-4（PDE-4）的活性，减少炎症介质的释放，从而减轻炎症反应。这种作用机制有助于改善COPD患者的呼吸功能，减少咳嗽、咳痰等症状，降低急性加重的频率。罗氟司特特别适用于伴有慢性支气管炎和有加重史的严重COPD患者。

临床效果

多项临床研究表明，罗氟司特能够显著降低COPD患者的急性加重次数，改善生活质量。此外，它还能减少住院次数，提高患者的肺功能。然而，罗氟司特并不适用于所有COPD患者，特别是那些并发原发肺气肿的患者。

适应症

罗氟司特的主要适应症包括：

• 伴有慢性支气管炎和有加重史的严重COPD患者。
• 用于降低COPD患者的急性加重风险。

罗氟司特不推荐用于缓解急性支气管痉挛，因为它不是支气管扩张剂。

用法用量与注意事项

用法用量

罗氟司特的常用剂量为500mcg，每日一次，可伴或不伴食物。初始剂量为250mcg，每日一次，持续4周，此后增加至500mcg，每日一次。这种逐渐增加剂量的方法可以帮助降低某些患者的停药率，但250mcg并不是有效的治疗剂量。

药物相互作用

罗氟司特的代谢主要通过细胞色素P450（CYP）酶系统，特别是CYP3A4和CYP1A2。因此，与CYP3A4或CYP1A2的强诱导剂（如利福平、苯巴比妥、卡马西平、苯妥英）联用可能会降低罗氟司特的治疗效果，不建议联合使用。相反，与CYP3A4或CYP1A2的抑制剂（如红霉素、酮康唑、氟伏沙明、依诺沙星、西咪替丁）联用可能会增加罗氟司特的全身暴露量，增加不良反应的风险。

特殊人群用药

罗氟司特在特殊人群中的使用需谨慎：

• 妊娠期和哺乳期女性：目前尚无罗氟司特在孕妇中的临床研究，哺乳期妇女不应使用罗氟司特。
• 儿童：严重COPD通常不发生在儿童中，罗氟司特在儿童中的安全性和有效性尚未确认。
• 老年人：在临床试验中，老年受试者与年轻受试者之间的差异不大，但一些老年患者的敏感性可能更高。根据现有数据，老年患者中无需调整剂量。
• 肝损害者：不建议中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B或C）患者使用罗氟司特。
• 肾损害者：肾损害患者无需调整剂量。

副作用

罗氟司特最常见的副作用包括：

• 腹泻
• 肌肉骨骼疼痛
• 恶心
• 疲劳
• 肝毒性
• 咳嗽

在实验室检查中，最常见的异常结果包括淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。

注意事项

使用罗氟司特时应注意以下事项：

• 急性支气管痉挛：罗氟司特不是支气管扩张剂，不应用于缓解急性支气管痉挛。
• 精神疾病：罗氟司特与精神不良反应的增加有关，包括自杀倾向。患者、护理人员和家属应警惕失眠、焦虑、抑郁、自杀念头或其他情绪变化的出现或恶化，并及时联系医疗保健提供者。
• 体重减少：体重减轻是罗氟司特的常见不良反应，应定期监测体重。如果发生不明原因的或临床显著的体重减轻，应评估体重减轻情况，并考虑停用罗氟司特。

罗氟司特是一种有效的COPD治疗药物，但在使用过程中需密切关注患者的反应和潜在的不良反应，合理用药，以达到最佳的治疗效果。