阿帕他胺（Apalutamide）是一种用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌症（mCSPC）和非转移性去势抵抗型癌症（nmCRPC）的药物。它通过抑制雄激素受体发挥作用，从而阻止癌细胞的生长和扩散。本文旨在提供详细的用药指南，帮助患者更好地了解和使用阿帕他胺。

阿帕他胺的用药指南

推荐剂量

阿帕他胺的推荐剂量为240毫克，每日口服一次。该药物可以饭前或饭后服用，患者应将药片全吞下，不要压碎或拆分药片。为了达到最佳治疗效果，患者应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。

代替给药方法

对于无法完整吞咽片剂的患者，可以采用以下方法之一：

• 与苹果酱混合： 将整片60毫克阿帕他胺与4盎司（120毫升）苹果酱混合。等待15分钟，搅拌混合物两次，直至片剂分散。用勺子立即咽下混合物，并用2盎司（60毫升）的水冲洗容器，确保服用全部剂量。混合物应在制备后一小时内使用完毕。
• 分散在水中： 将整片240毫克阿帕他胺放入杯中，加入约2茶匙（10毫升）非碳酸水，等待2分钟，直到药片散开，然后搅拌混合物。加入2汤匙（30毫升）橙汁、苹果酱或额外的水，搅拌均匀后立即吞下。用足够的水冲洗杯子，确保摄入全部剂量。
• 通过鼻饲管给药： 将240毫克片剂放入注射器筒中，加入10毫升非碳酸水，等待10分钟，然后摇晃使内容物完全分散。立即通过鼻饲管给药，并用非碳酸水冲洗注射器和鼻饲管，确保无残留。

剂量调整

如果患者出现3级或以上不良反应，或其他无法忍受的不良反应，应暂停使用阿帕他胺。对于3级或4级脑血管和缺血性心血管事件，建议永久停用阿帕他胺。对于确诊的严重皮肤不良反应（SCAR）或其他4级皮肤反应，也应永久停用。对于其他不良反应，当症状改善至1级或原始级别时，可以以相同剂量或减少剂量（180毫克或120毫克）恢复阿帕他胺。

用药注意事项

跌倒风险

接受阿帕他胺治疗的患者，尤其是老年人，跌倒的风险增加。在一项随机研究中，接受阿帕他胺治疗的患者中有16%发生跌倒，而安慰剂组为9%。跌倒与意识丧失或癫痫发作无关。因此，建议患者在治疗期间评估跌倒风险，并采取适当措施减少跌倒的可能性。

骨折风险

阿帕他胺治疗可能导致骨折风险增加。在开始治疗前，应对患者进行全面评估，特别是那些已有骨折风险的患者。根据既定的治疗指南，定期监测和管理有骨折风险的患者，并考虑使用骨靶向药物以降低骨折风险。

严重皮肤不良反应

阿帕他胺治疗过程中可能出现严重皮肤不良反应（SCARs），包括Stevens-Johnson综合征/中毒性表皮坏死松解症（SJS/TEN）和伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应（DRESS）。患者应密切监测SCAR的症状，如发烧、流感样症状、粘膜病变、进行性皮疹或淋巴结病。一旦怀疑SCAR，应立即中断阿帕他胺，并咨询皮肤科医生。如果确认SCAR或其他4级皮肤反应，应永久停用阿帕他胺。

脑血管和缺血性心血管事件

接受阿帕他胺治疗的患者可能发生脑血管和缺血性心血管事件，包括导致死亡的事件。建议定期监测缺血性心脏病和脑血管疾病的体征和症状，并优化高血压、糖尿病或血脂异常等心血管风险因素的管理。对于3级和4级事件，考虑停止阿帕他胺的使用。

胚胎-胎儿毒性

阿帕他胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物研究结果，孕妇使用阿帕他胺可能导致胎儿伤害和妊娠损失。建议有生殖潜力的男性和女性患者在治疗期间及最后一剂阿帕他胺后的3个月内使用有效的避孕方法。

药物相互作用

阿帕他胺是CYP3A4和CYP2C19的强诱导剂，也是CYP2C9的弱诱导剂。同时使用主要由这些酶代谢的药物可能会降低这些药物的暴露量。因此，建议在可能的情况下替换这些药物，或在继续使用时评估药物活性的损失。此外，阿帕他胺与UDP葡糖醛酸基转移酶（UGT）底物、P-糖蛋白（P-gp）、乳腺癌症抗性蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽1B1（OATP1B1）底物同时使用时，也应谨慎，评估药物活性的损失。

存储条件

阿帕他胺应储存在原包装中，以避免光线和湿气。请勿丢弃干燥剂。储存温度应为20°C至25°C，允许偏差至15°C至30°C。药品的有效期为36个月。

价格参考

印度NATCO版本的阿帕他胺，规格为60毫克*120片，价格大约为430美元一盒。患者在购买时应选择正规渠道，确保药品质量和安全。