维贝格龙（vibegron），商品名为GEMTESA，是一种用于治疗膀胱过度活动症（OAB）的小分子β3肾上腺素受体激动剂。本文将详细介绍维贝格龙的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

作用与功效

主要作用机制

维贝格龙通过激活膀胱逼尿肌中的β3肾上腺素受体，促使逼尿肌放松，从而增加膀胱容量，减少膀胱过度活动的症状。这种机制有助于改善急迫性尿失禁、尿急和尿频等症状。

2020年12月24日，美国食品和药物管理局（FDA）批准维贝格龙用于治疗急迫性尿失禁（UUI）、尿急和尿频的膀胱过度活动症（OAB）。此外，维贝格龙还适用于在接受良性前列腺增生（BPH）药物治疗的成年男性中治疗膀胱过度活动症。

适用人群

维贝格龙适用于伴有急迫性尿失禁、尿急和尿频症状的成人膀胱过度活动症患者。对于接受良性前列腺增生（BPH）药物治疗的成年男性，维贝格龙同样有效。然而，目前尚未确定维贝格龙在儿科患者中的安全性和有效性，因此不建议用于儿童。

老年人使用维贝格龙时，安全性或有效性方面与年轻患者相比没有显著差异，但仍需密切监测患者的反应情况。

药代动力学

维贝格龙的平均Cmax和AUC在达到600 mg时以大于剂量比例的方式增加，这是批准推荐剂量的8倍。每日一次给药后7天内可达到稳态浓度。Cmax的平均蓄积比（Rac）为1.7，AUC 0-24小时为2.4。患者在使用维贝格龙时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用法用量与注意事项

用法用量

维贝格龙的推荐剂量为75 mg口服片剂，每天一次，可随餐或不随餐服用。用一杯水吞服维贝格龙药片。对于无法吞咽整片的成人，也可以将药片碾碎，与一汤匙（约15 mL）苹果酱混合，并立即用一杯水冲服。

老挝卢修斯生产的维贝格龙规格为75 mg * 30片，价格约为158美元。

副作用

维贝格龙最常见的不良反应（≥2%）包括头痛、尿路感染、鼻咽炎、腹泻、恶心和上呼吸道感染。这些副作用通常较轻微，但在某些情况下可能需要医疗干预。

严重的不良反应如血管性水肿（面部和/或喉部肿胀）可能危及生命。如果出现与上呼吸道肿胀相关的血管性水肿，应立即停止使用维贝格龙并采取适当治疗措施。

用药注意事项

服用维贝格龙的患者应注意尿潴留的风险，尤其是患有膀胱出口梗阻的患者或正在服用毒蕈碱拮抗剂药物治疗OAB的患者。出现尿潴留的体征和症状时，应停用维贝格龙。

孕妇和哺乳期女性在使用维贝格龙时应谨慎。目前尚无关于孕妇使用维贝格龙评估药物相关重大出生缺陷、流产或不良母胎结局风险的可用数据。哺乳期女性也没有关于母乳中存在维贝格龙、该药物对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。

药物相互作用

根据浓度-时间曲线下面积（AUC）评估，合用维贝格龙会增加地高辛的最大浓度（Cmax）和全身暴露量。在开始使用维贝格龙治疗前和治疗期间，应监测血清地高辛浓度，并用于滴定地高辛剂量，以获得预期的临床效果。停药后继续监测地高辛浓度，并根据需要调整地高辛剂量。

将维贝格龙和所有药物放在儿童看不到和拿不到的地方。储存温度应在20°C至25°C（68°F至77°F）之间，允许偏差为15°C至30°C（59°F至86°F）。