比美替尼（别名：贝美替尼、Binimetinib、Mektovi）是一种靶向抗肿瘤药物，主要用于治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。本文将详细介绍比美替尼的药理作用、使用方法、注意事项等重要信息，帮助患者更好地了解和使用该药物。

比美替尼的基本信息

药理作用

比美替尼是一种MEK抑制剂，能够特异性地抑制MEK1和MEK2的活性。MEK是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路中的关键蛋白，参与细胞增殖、分化和生存等多种生物学过程。BRAF V600E或V600K突变会导致该信号通路过度激活，促进肿瘤细胞的增殖和生存。比美替尼通过抑制MEK的活性，阻止信号通路的过度激活，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

使用方法

比美替尼的推荐剂量为45mg口服，每日两次，每次间隔约12小时，与康奈非尼联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。比美替尼可随食物同服或不与食物同服。在服用下一剂比美替尼的6小时内不要补服错过的剂量。如果服用比美替尼后出现呕吐，则不需要再服用额外的剂量，但应继续按照用药计划服用下一剂。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期女性：比美替尼可对胎儿造成损害，有生殖能力的女性患者在用药前需进行妊娠检测，并在用药期间及末次给药后30天内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用比美替尼治疗期间和末次给药后3天内不要母乳喂养。

老年人：老年患者和年轻患者使用比美替尼治疗，有效性和安全性无总体差异，老年人需根据医生的建议用药。

儿童：比美替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚不明确。

用药注意事项

心肌病

在开始治疗前、开始治疗后1个月以及治疗期间每2-3个月通过超声心动图或MUGA扫描评估射血分数。对于基线时射血分数<50%或低于正常值下限（LLN）的患者，比美替尼联合康奈非尼的安全性尚未确定，有心血管危险因素的患者在使用比美替尼治疗时应密切监测。根据不良反应的严重程度，暂停用药、减少剂量或永久停药。

眼毒性

浆液性脉络膜视网膜病变：每次就诊时应评估患者的视力情况，定期进行眼科检查，以便于观察新发或恶化的视力障碍，并持续性跟踪最新眼科结果。根据该不良反应的严重程度，暂停用药、减少剂量或永久停药。

视网膜静脉阻塞（RVO）：视网膜静脉阻塞是已知的MEK抑制剂相关的不良反应，可能会发生在接受比美替尼与康奈非尼联合治疗的患者中。比美替尼在有视网膜静脉阻塞病史，或现有视网膜静脉阻塞危险因素（包括不可控的青光眼或高黏血症或高黏滞综合征病史）的患者中的安全性尚未确定。对报告急性视力丧失或其他视力障碍的患者在24小时内进行眼科评估，已确诊视网膜静脉阻塞的患者永久停用比美替尼。

其他注意事项

比美替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。比美替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

比美替尼的有效期为24个月。患者在使用比美替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。