




贝美替尼(Binimetinib),又称为比美替尼或Mektovi,是一种选择性MEK抑制剂,主要用于治疗特定基因突变(如BRAF突变)的晚期黑色素瘤。该药物通过抑制MEK激酶活性,阻止异常信号传导,从而抑制癌细胞的增殖和扩散。贝美替尼通常与另一种药物康奈非尼(Encorafenib)联合使用,以增强治疗效果。
贝美替尼主要适用于治疗具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。这种突变导致细胞内的信号通路异常激活,促进癌细胞的生长和扩散。贝美替尼通过抑制MEK激酶,阻断这一异常信号通路,从而减缓或停止肿瘤的生长。
贝美替尼和康奈非尼联合使用,可以靶向RAS、RAF、MEK、ERK途径中的两个不同激酶。与单独使用任何一种药物相比,联合用药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠模型中,联合用药能够显著抑制BRAF V600E突变黑色素瘤的生长,提高生存率。
贝美替尼联合康奈非尼的常见不良反应包括恶心、腹泻、疲劳、呕吐和腹痛。这些不良反应的发生率较高,但大多数患者可以通过调整剂量或采取支持性治疗来缓解。严重不良反应包括肝毒性、横纹肌溶解症、出血和眼部毒性等,需要密切监测并及时处理。
贝美替尼应储存在20-25°C的室温环境中,避免暴露在极端高温或低温中。药物应放置在干燥、通风良好的地方,防止受潮。同时,应避光保存,可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
贝美替尼的推荐剂量为45mg口服,每日两次,每次间隔约12小时。如果出现严重不良反应,可能需要暂停用药、减少剂量或永久停药。对于中度和重度肝功能损害的患者,剂量应调整为30mg口服,每日两次。
孕妇和哺乳期女性在使用贝美替尼时需特别谨慎。贝美替尼可能对胎儿造成伤害,因此孕妇需在医生指导下用药,并在治疗期间及末次给药后30天内采取有效避孕措施。哺乳期女性在治疗期间和末次给药后3天内不要母乳喂养。老年人和儿童在使用贝美替尼时也需根据医生的建议进行个体化治疗。
患者在使用贝美替尼期间,应定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。同时,每次就诊时应评估患者的视力情况,定期进行眼科检查,以便及时发现和处理眼部毒性。对于有心血管危险因素的患者,应在治疗前、治疗后1个月以及治疗期间每2-3个月通过超声心动图或MUGA扫描评估射血分数。
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