




莱博雷生(Lemborexant),又称Dayvigo,是由日本卫材公司研发的一种新型双重食欲素受体拮抗剂,于2019年12月获得美国FDA批准。该药物通过竞争性结合两种食欲素受体亚型OX1R和OX2R,抑制食欲素神经传递,调节睡眠-觉醒节律,从而有效地治疗失眠症状。
莱博雷生的作用机制主要在于通过阻断食欲素与食欲素1和2受体的结合,从而抑制食欲素的促清醒作用,诱导生理性睡眠。食欲素是一种在下丘脑外侧区域产生的促进觉醒的神经肽,夜间分泌过多会导致觉醒。莱博雷生通过抑制这种神经肽的活性,帮助患者更容易入睡并维持睡眠状态。
一项纳入1959例中重度失眠患者为期1年的三期临床试验结果证明,莱博雷生可在12个月内持续缓解失眠症状。其中80%中度失眠患者和大部分重度失眠患者经6~12个月莱博雷生治疗后,失眠严重程度显著缓解。这表明莱博雷生不仅在短期内有效,而且在长期使用中也能保持良好的治疗效果。
莱博雷生的副作用相对较少,常见的不良反应包括嗜睡、头晕和头痛等。与传统镇静催眠药物相比,莱博雷生的依赖性和成瘾性较低,因此在临床上具有较高的安全性和耐受性。然而,患有发作性睡病的患者应禁用莱博雷生,因为该药物可能会加重这一病症的症状。
莱博雷生与某些药物合用时可能会产生相互作用。例如,与强效或中效CYP3A诱导剂同时使用可能会降低莱博雷生的全身暴露和功效,因此应避免与这些药物合用。此外,与CYP2B6底物合用时,CYP2B6底物的全身暴露和功效可能会降低,如需合用,应考虑适当增加CYP2B6底物的剂量。
为了保证莱博雷生的有效性和稳定性,应将其存放在原装容器中,密封保存,并避免与其它药物混合或转移。建议将药物存放在20°C至25°C的环境中,允许在15°C至30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。同时,选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止受潮。
患者在使用莱博雷生期间,应严格遵循医嘱,注意用法用量。定期监测肝功能和肺部状况,及时发现并处理可能出现的严重不良反应。如果有任何不适或疑问,应及时咨询医生或药师。长期使用莱博雷生的患者,建议每3-6个月进行一次全面的身体检查,以评估药物的效果和安全性。
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